[發明專利]γ-聚谷氨酸和鋅的組合物

在審

• 申請號: 201711096131.4
• 申請日: 2017-11-01
• 公開（公告）號: CN108014130A
• 公開（公告）日: 2018-05-11
• 發明（設計）人: 鄭振赫
• 申請（專利權）人: 翟倫尼克斯IP控股有限公司
• 主分類號: A61K33/30
• 分類號: A61K33/30;A61K9/28;A61K9/10;A61P3/02;A61K31/785
• 代理公司: 北京林達劉知識產權代理事務所(普通合伙) 11277
• 代理人: 劉新宇;李茂家

1.一種給鋅用組合物，其配制為口服給藥用固體劑型，包括10-40wt％的數均分子量在5kDa至300kDa的范圍內的γ-聚谷氨酸、每一固體劑型鋅的存在量為1mg至100mg的鋅鹽、和胃抗性材料。

2.根據權利要求1所述的組合物，其中所述γ-聚谷氨酸的數均分子量在50kDa至100kDa的范圍內。

3.根據權利要求1或2所述的組合物，其中鋅以每一固體劑型為1mg至50mg的量存在。

4.根據權利要求1-3任一項所述的組合物，其中所述鋅鹽是營養學上可接受的鋅鹽。

5.根據權利要求1-4任一項所述的組合物，其中所述鋅鹽選自氯化鋅、硫酸鋅、檸檬酸鋅、乙酸鋅、吡啶甲酸鋅、葡萄糖酸鋅、氨基酸-鋅螯合物及其組合。

6.根據權利要求1-5任一項所述的組合物，其中所述固體劑型是片劑或膠囊。

7.根據權利要求1-6任一項所述的組合物，其中所述胃抗性材料選自鄰苯二甲酸乙酸纖維素，乙酸琥珀酸纖維素，乙酸偏苯三酸纖維素，選自(i)丙烯酸酯、(ii)甲基丙烯酸酯、和(iii)甲基丙烯酸的兩種以上的單體的共聚物，聚鄰苯二甲酸乙酸乙烯酯，乙酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯，鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素，海藻酸鈉，蟲膠，玉米蛋白及其組合，并且包括在所述組合物中作為胃抗性結合劑或作為胃抗性外包衣。

8.一種包括γ-聚谷氨酸、鋅鹽和胃抗性外包衣的固體劑型的制備方法，所述方法包括：

(a)將數均分子量在5kDa至300kDa的范圍內的γ-聚谷氨酸、其中每一固體劑型提供1mg至75mg的鋅的鋅鹽、一種以上的填充劑、一種以上的結合劑、和任選的一種以上的崩解劑混合在一起；

(b)將步驟(a)中得到的混合物制粒而得到經制粒的混合物；

(c)將潤滑劑和任選的助流劑與步驟(b)中得到的所述經制粒的混合物混合；

(d)將步驟(c)中得到的混合物壓片而得到片劑；

(e)用胃抗性外包衣包覆步驟(d)中得到的片劑，由此得到所述固體劑型。

9.根據權利要求8所述的固體劑型的制備方法，其中所述制粒步驟是使用乙醇水溶液作為溶劑來得到濕顆粒的濕法制粒工藝；并且所述方法進一步包括將所述濕顆粒干燥來得到具有小于10wt％水含量的經制粒的混合物。

10.一種包括γ-聚谷氨酸、鋅鹽和胃抗性結合劑的固體劑型的制備方法，所述方法包括：

(a)將數均分子量在5kDa至300kDa的范圍內的γ-聚谷氨酸、其中每一固體劑型提供1mg至75mg的鋅的鋅鹽、胃抗性結合劑、一種以上的填充劑、任選的一種以上的除了所述胃抗性結合劑之外的結合劑、和任選的一種以上的崩解劑混合在一起；

(b)將步驟(a)中得到的混合物制粒而得到經制粒的混合物；

(c)將潤滑劑和任選的助流劑與步驟(b)中得到的所述經制粒的混合物混合；

(d)將步驟(c)中得到的混合物壓片而得到片劑；

(e)任選地包覆步驟(d)中得到的片劑，由此得到所述固體劑型。

11.根據權利要求10所述的固體劑型的制備方法，其中所述制粒步驟是使用乙醇水溶液作為溶劑來得到濕顆粒的濕法制粒工藝；并且所述方法進一步包括將所述濕顆粒干燥來得到具有小于10wt％水含量的經制粒的混合物。

12.一種給鋅用組合物，其配制為口服給藥用固體劑型，包括數均分子量在5kDa至300kDa的范圍內的γ-聚谷氨酸、每一固體劑型鋅的存在量為1mg至75mg的鋅鹽、和用于將所述γ-聚谷氨酸和所述鋅鹽運送至腸道的手段。

13.根據權利要求12所述的組合物，其進一步包括選自填充劑和/或結合劑和/或崩解劑的一種以上的賦形劑。