[發明專利]喹啉-吲哚衍生物及其在制備治療阿爾茨海默病的藥品中的應用

有效

• 申請號: 201711071039.2
• 申請日: 2017-11-03
• 公開（公告）號: CN107778282B
• 公開（公告）日: 2020-04-10
• 發明（設計）人: 王志仁;黎興術;胡金輝;黃玲
• 申請（專利權）人: 中山大學
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;A61K31/4709;A61P25/28
• 代理公司: 廣州市華學知識產權代理有限公司 44245
• 代理人: 裘暉

1.一種喹啉-吲哚衍生物，其特征在于：結構式如式一所示：

其中：

(1)X¹、X²為彼此獨立的H或鹵素；

(2)R¹、R²、R³、R⁴彼此獨立的為下述基團中的一種：H、OH、NO₂、CN、鹵素、C₁-C₄的烷基、一個或多個鹵原子取代的C₁-C₄的烷基、一個或多個羥基取代的C₁-C₄的烷基、一個或多個C₁-C₄的烷氧基取代的C₁-C₄的烷基、NR⁵R⁶、COOR⁷、NHCOR⁸、NHSO₂R⁹或NHCOOR¹⁰；其中，R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰彼此獨立的為H或C₁-C₄的烷基。

2.一種權利要求1所述的喹啉-吲哚衍生物的藥學上可接受的鹽，其特征在于：喹啉-吲哚衍生物與酸的加成鹽采用公知的成鹽方法制備得到；所述酸為鹽酸、磷酸、硫酸、三氟乙酸、氫溴酸、酒石酸、富馬酸、馬來酸、枸櫞酸、對甲苯磺酸或甲磺酸。

3.一種權利要求1所述的喹啉-吲哚衍生物在制備治療阿爾茨海默病的藥品中的應用，其特征在于：以權利要求1所述的喹啉-吲哚衍生物為活性成分。

4.根據權利要求3所述的喹啉-吲哚衍生物在制備治療阿爾茨海默病的藥品中的應用，其特征在于：所述喹啉-吲哚衍生物以藥用的溶劑化物的形式使用，所述溶劑化物為水合物。

5.一種用于治療、改善和/或預防阿爾茨海默病的藥物組合物，其特征在于含有治療有效量的權利要求1所述的喹啉-吲哚衍生物和藥學上可接受的輔助劑。

6.根據權利要求5所述的用于治療、改善和/或預防阿爾茨海默病的藥物組合物，其特征在于：還包含促中樞神經元再生劑、抗氧化劑、抗炎劑或者神經保護劑。