[發(fā)明專利]一種金蕎麥霧化吸入用溶液制劑及其制備方法

在審

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• 申請日: 2017-11-03
• 公開（公告）號(hào): CN109745364A
• 公開（公告）日: 2019-05-14
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張保獻(xiàn);胡杰
• 申請（專利權(quán)）人: 北京盈科瑞創(chuàng)新藥物研究有限公司
• 主分類號(hào): A61K36/70
• 分類號(hào): A61K36/70;A61K9/72;A61K47/02;A61K47/26;A61P11/06;A61P11/00;A61P31/04;A61P11/10
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本發(fā)明屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種金蕎麥霧化吸入用溶液制劑及其制備方法。本發(fā)明的金蕎麥霧化吸入用溶液制劑，包括：(1)金蕎麥有效成分；(2)等滲劑及溶劑；其中，每升所述金蕎麥霧化吸入用溶液制劑，包括：由100～1200g金蕎麥制得的所述金蕎麥有效成分。本發(fā)明的一種金蕎麥霧化吸入用溶液制劑，通過調(diào)節(jié)金蕎麥有效成分的濃度，及通過金蕎麥與等滲劑的協(xié)同作用，可使金蕎麥霧化吸入用溶液通過霧化器可以快速形成氣溶膠，作用于患處的氣溶膠可快速被吸收起效；總之，本發(fā)明的金蕎麥霧化吸入用溶液制劑不僅使用劑量少、起效快、療效好，且無其他毒副作用。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種以中藥金蕎麥為活性成分的霧化吸入用溶液制劑及其制備方法。

背景技術(shù)

金蕎麥為蓼科植物，別名苦蕎麥、蕎麥當(dāng)歸、蕎麥三七、金鎖銀開等，性涼，味辛、苦，有清熱解毒、活血化瘀、健脾利濕的作用。功能主治有(1)祛痰、止咳、平喘作用；(2)抑菌作用；(3)抗腫瘤作用；(4)解熱抗炎作用；(5)阻斷H1受體作用；(6)提高巨噬細(xì)胞的吞噬指數(shù)，加強(qiáng)機(jī)體的自我防疫能力；(7)保護(hù)化學(xué)肝損傷；(8)降脂降糖作用；(9)活血化瘀，改善腫瘤患者血液高粘狀態(tài)，影響腫瘤細(xì)胞的血行擴(kuò)散和轉(zhuǎn)移。由此可見金蕎麥的臨床應(yīng)用廣。

但目前現(xiàn)有研發(fā)或臨床應(yīng)用的金蕎麥劑型只有水劑、片劑、膠囊劑三種類型，劑型可選種類明顯不足，且傳統(tǒng)口服劑型服用量較大，不能直接作用于病患部位，需要通過肝臟的首過效應(yīng)，進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)作用于病患部位，起效較慢，在一定程度上限制了患者的用藥，由于金蕎麥提取物的吸濕性，制備的片劑及膠囊劑易發(fā)生沉淀，崩解時(shí)限很難達(dá)到要求，還有片劑及膠囊劑的載藥量較小，患者單次口服數(shù)量過多，部分患者服用后胃部不適，導(dǎo)致患者依從性差，這些都使其臨床應(yīng)用受到了極大限制。

霧化吸入溶液制劑作為呼吸道或肺部給藥制劑，可以直接作用于病患部位，可提高呼吸道或肺部的給藥濃度，起效快，且該制劑避免了肝臟的首過效應(yīng)，減少藥物的給藥劑量，提高藥物生物利用度，并降低藥物在其他組織的分布，減少副作用。目前霧化吸入用溶液制劑上市的產(chǎn)品相對較少，主要為進(jìn)口產(chǎn)品。臨床上以注射液應(yīng)用霧化吸入的情況較多，但說明書中沒有規(guī)范的使用方法，在使用方面存在安全隱患。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的主要目的是提供一種安全、有效、質(zhì)量優(yōu)異的金蕎麥霧化吸入用溶液制劑；本發(fā)明還提供了該制劑的制備方法，該制備方法簡單易操作，利于工業(yè)化生產(chǎn)；且采用本發(fā)明的制備方法提取的金蕎麥有效成分中活性成分含量高。

本發(fā)明目的之一是提供了一種金蕎麥霧化吸入用溶液制劑，是通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的：

一種金蕎麥霧化吸入用溶液制劑，包括：

(1)金蕎麥有效成分；

(2)等滲劑及溶劑；

其中，每升所述金蕎麥霧化吸入用溶液制劑，包括：由100～1200g(比如200～1000g、200～800g、300g、350g、400g、450g、500g、550g、600g、650g、700g、750g、900g)金蕎麥制得的所述金蕎麥有效成分。

在上述金蕎麥霧化吸入用溶液制劑中，作為一種優(yōu)選實(shí)施方式，每升所述金蕎麥霧化吸入用溶液制劑，包括：由200～600g金蕎麥制得的所述金蕎麥有效成分。

在本發(fā)明所述的金蕎麥霧化吸入用溶液制劑中，通過調(diào)節(jié)金蕎麥有效成分的含量，一方面使其清熱解毒、排膿祛瘀之功效更加顯著，另一方面更易使溶液制劑形成氣溶膠以直接作用于患者。

在上述金蕎麥霧化吸入用溶液制劑中，作為一種優(yōu)選實(shí)施方式，所述溶劑為純化水，優(yōu)選為注射用水。

在上述金蕎麥霧化吸入用溶液制劑中，作為一種優(yōu)選實(shí)施方式，所述等滲劑為無機(jī)鹽類等滲劑或糖類等滲劑。