[發(fā)明專(zhuān)利]一種金蕎麥霧化吸入用溶液制劑及其制備方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201711068890.X
• 申請(qǐng)日: 2017-11-03
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN109745364A
• 公開(kāi)（公告）日: 2019-05-14
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張保獻(xiàn);胡杰
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 北京盈科瑞創(chuàng)新藥物研究有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K36/70
• 分類(lèi)號(hào): A61K36/70;A61K9/72;A61K47/02;A61K47/26;A61P11/06;A61P11/00;A61P31/04;A61P11/10
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1.一種金蕎麥霧化吸入用溶液制劑，其特征在于，包括：

(1)金蕎麥有效成分；

(2)等滲劑及溶劑；

其中，每升所述金蕎麥霧化吸入用溶液制劑，包括：由100～1200g金蕎麥制得的所述金蕎麥有效成分。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的金蕎麥霧化吸入用溶液制劑，其特征在于，每升所述金蕎麥霧化吸入用溶液制劑，包括：由200～600g金蕎麥制得的所述金蕎麥有效成分。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的金蕎麥霧化吸入用溶液制劑，其特征在于，所述溶劑為純化水，優(yōu)選為注射用水。

4.根據(jù)權(quán)利要求1～3任一項(xiàng)所述的金蕎麥霧化吸入用溶液制劑，其特征在于，所述等滲劑為無(wú)機(jī)鹽類(lèi)等滲劑或糖類(lèi)等滲劑；優(yōu)選地，所述無(wú)機(jī)鹽類(lèi)等滲劑在每升所述金蕎麥霧化吸入用溶液制劑中的質(zhì)量為1-15g，優(yōu)選為2-10g；進(jìn)一步優(yōu)選地，所述無(wú)機(jī)鹽類(lèi)等滲劑為氯化鈉、氯化鎂、氯化鈣中的一種或多種；所述無(wú)機(jī)鹽等滲劑更優(yōu)選為氯化鈉；優(yōu)選地，所述糖類(lèi)等滲劑在每升所述金蕎麥霧化吸入用溶液制劑中的質(zhì)量為20-100g，優(yōu)選為20-80g；進(jìn)一步優(yōu)選地，所述糖類(lèi)等滲劑為葡萄糖、果糖、甘露醇中的一種或多種。

5.根據(jù)權(quán)利要求1～4任一項(xiàng)所述的金蕎麥霧化吸入用溶液制劑，其特征在于，所述金蕎麥霧化吸入用溶液制劑的pH值為3.0-8.5，優(yōu)選pH值為5.0-8.0。

6.權(quán)利要求1～5任一項(xiàng)所述金蕎麥霧化吸入用溶液制劑的制備方法，其特征在于，依次包括如下步驟：

步驟一，金蕎麥有效成分的制備：將金蕎麥加水進(jìn)行N次煎煮，N為大于等于1的自然數(shù)，N優(yōu)選為1或2或3，每次提取后進(jìn)行過(guò)濾，得到N份濾液，合并N份濾液并濃縮，得到第一濃縮液；向所述第一濃縮液中加入第一有機(jī)溶劑，經(jīng)第一靜置、過(guò)濾、濾液濃縮后，得到第二濃縮液；向所述第二濃縮液中加水煮沸，經(jīng)第二靜置、過(guò)濾、濾液濃縮后，得到第三濃縮液；向所述第三濃縮液中加入第二有機(jī)溶劑，經(jīng)第三靜置、過(guò)濾、濾液濃縮后，得到所述金蕎麥有效成分；

步驟二，將所述步驟一中的所述金蕎麥有效成分進(jìn)行脫色處理后，過(guò)濾收集濾液；將所述濾液經(jīng)冷藏24h后過(guò)濾，得到預(yù)霧化吸入用溶液；

步驟三，向所述步驟二中的所述預(yù)霧化吸入用溶液中加入溶劑、等滲劑，再加入pH值調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)pH值，然后經(jīng)超濾得到的濾液即為所述霧化吸入用溶液；

步驟四，將所述步驟三中得到的濾液經(jīng)灌封、滅菌得到所述霧化吸入用溶液制劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于，在所述步驟一中，所述煎煮溫度為80～100℃，煎煮時(shí)間為1～4h；優(yōu)選地，所述第一有機(jī)溶劑為乙醇；優(yōu)選地，所述第一有機(jī)溶劑的加入量為使所述第一濃縮液和所述第一有機(jī)溶劑形成的混合液中乙醇的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為60-80％；優(yōu)選地，所述第一靜置的時(shí)間為8-48h；優(yōu)選地，所述第二靜置的時(shí)間為24-64h；優(yōu)選地，所述第二有機(jī)溶劑為乙醇；優(yōu)選地，所述第二有機(jī)溶劑的加入量為使所述第三濃縮液和所述第二有機(jī)溶劑形成的混合液中乙醇的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為50％-90％；優(yōu)選地，所述第三靜置的時(shí)間為8-48h。

8.根據(jù)權(quán)利要求6或7所述的制備方法，其特征在于，在所述步驟二中，所述脫色處理為：向所述金蕎麥有效成分加水，再加入活性炭，煮沸30min，放冷過(guò)濾，得到濾液；優(yōu)選地，所述活性炭的質(zhì)量為所述金蕎麥有效成分質(zhì)量的0.1～0.8％。

9.根據(jù)權(quán)利要求6～8任一項(xiàng)所述的制備方法，其特征在于，在所述步驟三中，所述pH值調(diào)節(jié)劑優(yōu)選為無(wú)機(jī)酸或無(wú)機(jī)堿；所述無(wú)機(jī)酸優(yōu)選為鹽酸；所述無(wú)機(jī)堿優(yōu)選為氫氧化鈉、碳酸氫鈉、碳酸鈉中的一種或多種。

10.權(quán)利要求1～5任一項(xiàng)所述金蕎麥霧化吸入用溶液制劑在用于治療急性肺膿瘍、急慢性氣管炎、喘息型氣管炎、支氣管哮喘的藥物中的應(yīng)用。