[發(fā)明專利]一種參麥止嗽霧化吸入用溶液制劑及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201711068800.7
• 申請(qǐng)日: 2017-11-03
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN109745441A
• 公開(kāi)（公告）日: 2019-05-14
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張保獻(xiàn);胡杰
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 北京盈科瑞創(chuàng)新藥物研究有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K36/8968
• 分類(lèi)號(hào): A61K36/8968;A61K9/72;A61P11/14;A61P11/10;A61P11/00
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

1.一種參麥止嗽霧化吸入用溶液制劑，其特征在于，所述制劑包括：

(1)參麥止嗽有效成分；

(2)等滲劑及溶劑；

其中，在每升所述霧化吸入用溶液制劑中，包括由如下原料制得的所述參麥止嗽有效成分：20～85g北沙參，40～220g麥冬，50～270g買(mǎi)麻藤，50～300g枇杷葉，30～220g魚(yú)腥草。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的參麥止嗽霧化吸入用溶液制劑，其特征在于，在每升所述霧化吸入用溶液制劑中，包括：由20～60g北沙參，40～165g麥冬，50～220g買(mǎi)麻藤，50～250g枇杷葉，30～140g魚(yú)腥草制得的所述參麥止嗽有效成分。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的參麥止嗽霧化吸入用溶液制劑，其特征在于，所述參麥止嗽有效成分的原料的質(zhì)量比為北沙參：麥冬：買(mǎi)麻藤：枇杷葉：魚(yú)腥草＝1:1-4:1-5:0.8-6:1-5；更優(yōu)選地，所述原料的質(zhì)量比為北沙參：麥冬：買(mǎi)麻藤：枇杷葉：魚(yú)腥草＝1:1.5-3.5:1.5-5:1.2-5:1-4。

4.根據(jù)權(quán)利要求1～3任一項(xiàng)所述的參麥止嗽霧化吸入用溶液制劑，其特征在于，所述等滲劑為無(wú)機(jī)鹽等滲劑或糖類(lèi)等滲劑；優(yōu)選地，在每升所述霧化吸入用溶液制劑中，所述無(wú)機(jī)鹽等滲劑的質(zhì)量為1-20g；所述無(wú)機(jī)鹽等滲劑進(jìn)一步優(yōu)選為氯化鈉、氯化鎂、氯化鈣中的一種或多種，更優(yōu)選為氯化鈉；優(yōu)選地，在每升所述霧化吸入用溶液制劑中，所述糖類(lèi)等滲劑的質(zhì)量為10-100g；所述糖類(lèi)等滲劑進(jìn)一步優(yōu)選為葡萄糖、果糖、甘露醇中的一種或多種。

5.根據(jù)權(quán)利要求1～4任一項(xiàng)所述的參麥止嗽霧化吸入用溶液制劑，其特征在于，所述霧化吸入用溶液制劑的pH值為3.0-8.5；優(yōu)選地，pH值為5.0-8.0；優(yōu)選地，所述溶劑選用純化水或注射用水，更優(yōu)選為注射用水。

6.權(quán)利要求1～5任一項(xiàng)所述的參麥止漱霧化吸入用溶液制劑的制備方法，其特征在于，依次包括如下步驟：

步驟一，稱取所述北沙參、麥冬、買(mǎi)麻藤、枇杷葉、魚(yú)腥草，然后采用溶劑對(duì)所述原料進(jìn)行N次提取，N為大于等于2的自然數(shù)，每次提取后進(jìn)行過(guò)濾，得到N份濾液，合并所述N份濾液并濃縮，得到第一濃縮物；

步驟二，向所述步驟一中的所述第一濃縮物中加入第一有機(jī)溶劑，經(jīng)第一靜置、過(guò)濾，濾液濃縮得到第二濃縮物；向所述第二濃縮物中加入水煮沸，經(jīng)第二靜置、過(guò)濾，濾液濃縮得到第三濃縮物；向所述第三濃縮物中加入第二有機(jī)溶劑，經(jīng)第三靜置、過(guò)濾，濾液濃縮得到參麥止嗽有效成分；

步驟三，將所述步驟二中的所述參麥止嗽有效成分進(jìn)行脫色處理后，過(guò)濾收集濾液；將所述濾液經(jīng)冷藏過(guò)濾，得到預(yù)霧化吸入用溶液；

步驟四，向所述步驟三中的所述預(yù)霧化吸入用溶液中加入溶劑、等滲劑，再加入pH值調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)pH值，然后經(jīng)超濾得到濾液；優(yōu)選地，所述pH值調(diào)節(jié)劑為氫氧化鈉、枸櫞酸鈉、枸櫞酸、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、檸檬酸、檸檬酸鈉、磷酸、醋酸鈉、醋酸中的一種或多種；

步驟五，將所述步驟四中得到的所述濾液經(jīng)灌封、滅菌得到所述霧化吸入用溶液制劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于，在所述步驟一中，所述溶劑為水；優(yōu)選地，所述每次提取溫度為60～100℃，所述每次提取時(shí)間為1～3h；更優(yōu)選地，所述每次提取溫度為78℃，所述每次提取時(shí)間為1.5h。

8.根據(jù)權(quán)利要求6或7所述的制備方法，其特征在于，在所述步驟二中，所述第一有機(jī)溶劑的加入量為使第一濃縮物與第一有機(jī)溶劑形成的混合液中第一有機(jī)溶劑的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為40-80％；優(yōu)選地，所述第一有機(jī)溶劑為乙醇；進(jìn)一步優(yōu)選地，所述第一靜置時(shí)間為10-30h；更優(yōu)選地，所述第二靜置時(shí)間為30-60h；進(jìn)一步優(yōu)選地，所述第二有機(jī)溶劑的加入量為使第三濃縮物與第二有機(jī)溶劑形成的混合液中第二有機(jī)溶劑的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為60-90％；更優(yōu)選地，所述第三靜置時(shí)間為10-30h。