[發明專利]一種新型載藥碗狀粒子的制備方法及其應用

在審

• 申請號: 201711066665.2
• 申請日: 2017-11-03
• 公開（公告）號: CN107595804A
• 公開（公告）日: 2018-01-19
• 發明（設計）人: 肖波;陳秋波
• 申請（專利權）人: 西南大學
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K31/12;A61K47/34;A61P1/04;A61P1/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種新型載藥碗狀粒子的制備方法及其應用，其特征在于：利用乳化溶劑揮發法制備粒子，包括以下步驟：

（1）稱量聚乳酸-羥基乙酸共聚物（Polylactic-co-glycolic acid，PLGA）、聚丙二醇與環氧乙烷的加聚物（Pluronic F127, PF127）和姜黃素（CUR），溶于2 mL二氯甲烷中，配成有機溶液；

（2）將少量碳酸氫銨水溶液邊渦旋邊逐滴加入步驟（1）的有機溶液中，得到含碳酸氫銨的有機混合溶液；

（3）將步驟（2）得到含碳酸氫銨的有機混合溶液逐滴加入聚乙烯醇水溶液中，得到乳濁液I；

（4）將步驟（3）得到的乳濁液I迅速倒入聚乙烯醇水溶液中，得到乳濁液II；

（5）在室溫條件下，將步驟（4）得到的乳濁液II中的有機溶劑揮發；

（6）再離心收集粒子，并用去離子水洗滌3次；

（7）將步驟（6）得到的粒子重新分散在1 mL海藻糖水溶液中，得到碗狀粒子懸浮液；

（8）將步驟（7）得到的碗狀粒子懸浮液冷凍干燥后，存于-20攝氏度冰箱備用，即得到一種新型載藥碗狀粒子。

2.根據權利要求1所述的一種新型載藥碗狀粒子的制備方法及其應用，其特征在于：所述步驟（1）中，PLGA和PF127的總質量為50~200 mg，質量比為3:1，CUR的質量為4~16 mg; 所述步驟（2）中，碳酸氫銨的濃度為2~8%，體積為100~200 μL; 所述步驟（3）中聚乙烯醇溶液的體積為4 mL，其中聚乙烯醇濃度為1~5%。

3.根據權利要求1所述的一種新型載藥碗狀粒子的制備方法及其應用，其特征在于：所述步驟（4）中，聚乙烯醇溶液的總體積為20~200 mL， 濃度為0~0.5%; 所述步驟（6）中，離心速率為6000~8000 轉/分鐘，離心時間為8~20 min; 所述步驟（7）中，海藻糖溶液中海藻糖濃度為3~10%。

4.根據權利要求1所述的一種新型載藥碗狀粒子的制備方法及其應用，其特征在于：所述步驟（8）中冷凍干燥按照以下方法進行：在-80攝氏度冷凍過夜后置于凍干機中冷凍干燥12～36 h。

5.根據權利要求2所述的一種新型載藥碗狀粒子的制備方法及其應用，其特征在于：所述步驟（1）中，PLGA質量為87.5 mg，PF127質量為12.5 mg, CUR的質量為6 mg； 所述步驟（2）中，碳酸氫銨的濃度為3%, 體積為150 μL；所述步驟（3）中， 聚乙烯醇溶液的體積為4 mL， 濃度為5%。

6.根據權利要求3所述的一種新型載藥碗狀粒子的制備方法及其應用，其特征在于：所述步驟（4）中，聚乙烯醇溶液的總體積為50 mL， 濃度為0.5%; 所述步驟（6）中，離心速率為6000轉/分鐘，離心時間為20 min; 所述步驟（7）中，海藻糖溶液中海藻糖濃度為10%。

7.根據權利要求4所述的一種新型載藥碗狀粒子的制備方法及其應用，其特征在于：所述步驟（8）中冷凍干燥按照以下方法進行：在-80攝氏度冷凍過夜后置于凍干機中冷凍干燥24h。

8.根據權利要求1-7任一所述方法制備新型載藥碗狀粒子。

9.由權利要求8所述方法制備的新型載藥碗狀粒子在治療潰瘍性結腸炎領域的應用。