[發明專利]一種抗凝血化合物、其制備方法和用途、及包含其的藥物組合物有效
| 申請號： | 201711050744.4 | 申請日： | 2013-08-28 |
| 公開（公告）號： | CN107759662B | 公開（公告）日： | 2020-10-30 |
| 發明（設計）人： | 馬骉;杜欣;孔雙泉 | 申請（專利權）人： | 北京賽而生物藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07K7/06 | 分類號： | C07K7/06;C07K5/11;C07K1/06;A61P9/10;A61K38/07;A61P7/02;A61K38/08 |
| 代理公司： | 北京路浩知識產權代理有限公司 11002 | 代理人： | 王文君;姚自奇 |
| 地址： | 102600 北京*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 抗凝 化合物 制備 方法 用途 包含 藥物 組合 | ||
1.一種如T13～T20所述結構的化合物、其立體異構體或其生理上可接受的鹽：
2.權利要求1所述化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)式(Ⅱ-1)化合物與式(Ⅱ-2)化合物縮合得到式(Ⅱ-3)化合物；
(2)式(Ⅱ-3)化合物氨基脫Boc保護得到式(Ⅱ-4)化合物；
(3)式(Ⅱ-4)化合物與Boc-DL-甘氨酸縮合得到式(Ⅱ-5)化合物；
(4)式(Ⅱ-5)化合物氨基脫Boc保護得到式(Ⅱ-6)化合物；
(5)式(Ⅱ-6)化合物與Boc-DL-天冬氨酸-β-甲酯縮合得到式(Ⅱ-7)化合物；
(6)式(Ⅱ-7)化合物經氨基脫Boc保護得到式(Ⅱ-8)化合物；
(7)式(Ⅱ-8)化合物與Boc-DL-色氨酸縮合得到式(Ⅱ-9)化合物；
(8)式(Ⅱ-9)化合物經氨基脫Boc保護、酯基水解得到通式(Ⅱ)所示化合物；
其中，Ar2、R2如權利要求1所限定；
3.權利要求1所述的化合物、其立體異構體或其生理上可接受的鹽在制備凝血酶抑制劑、血小板GPⅡb/Ⅲa受體抑制劑或凝血酶及血小板GPⅡb/Ⅲa受體雙靶點抑制劑的用途。
4.權利要求1所述的化合物、其立體異構體或其生理上可接受的鹽在制備用于治療血栓引發疾病的藥物中的用途。
5.根據權利要求4所述的用途，其特征在于，所述血栓引發疾病為外周血栓病、急性腦卒中或心肌梗塞引發的疾病。
6.一種藥物組合物，其特征在于，其包括：權利要求1所述的化合物、其立體異構體或其生理上可接受的鹽，以及藥學上可接受的載體。
7.根據權利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物選自片劑、膠囊劑、丸劑、散劑、顆粒劑、懸浮劑、乳劑或注射劑。
8.權利要求6或7所述的藥物組合物作為在制備凝血酶抑制劑、血小板GPⅡb/Ⅲa受體抑制劑或凝血酶及血小板GPⅡb/Ⅲa受體雙靶點抑制劑的用途。
9.權利要求6或7所述的藥物組合物在制備用于治療血栓引發疾病的藥物中的用途。
10.根據權利要求9所述的用途，其特征在于，所述血栓引發疾病為外周血栓病、急性腦卒中或心肌梗塞引發的疾病。
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