[發(fā)明專利]一種取代苯基呋喃甲酰基吡唑類化合物及其制備方法和應用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201711042900.2 | 申請日： | 2017-10-31 |
| 公開（公告）號： | CN107814791B | 公開（公告）日： | 2021-07-09 |
| 發(fā)明（設計）人： | 崔紫寧;胡德坤;宋高鵬;向緒穩(wěn);陶輝;劉星宇 | 申請（專利權）人： | 華南農(nóng)業(yè)大學 |
| 主分類號： | C07D405/06 | 分類號： | C07D405/06;A61P11/06;A61P11/00 |
| 代理公司： | 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102 | 代理人： | 林麗明 |
| 地址： | 510642 廣*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 取代 苯基 呋喃 甲酰基 吡唑 化合物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種取代苯基呋喃甲酰基吡唑類化合物，其特征在于，所述取代苯基呋喃甲酰基吡唑類化合物的結(jié)構(gòu)通式如式(I)所示：
其中，所述R基為4-甲氧基。
2.一種權利要求1所述取代苯基呋喃甲酰基吡唑類化合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
S1.在稀釋劑存在條件下，式(III)所示化合物與SOCl2反應，制備式(II)化合物；
S2.在稀釋劑和縛酸劑存在條件下，式(II)化合物與3,5-二甲基吡唑進行反應，分離得到式(I)化合物；
3.根據(jù)權利要求2所述取代苯基呋喃甲酰基吡唑類化合物的制備方法，其特征在于，步驟S1中稀釋劑、式(III)所示化合物與SOCl2的摩爾比為(40～80)：(1～1.5)：(1～3)。
4.根據(jù)權利要求3所述取代苯基呋喃甲酰基吡唑類化合物的制備方法，其特征在于，步驟S2中稀釋劑、式(II)所示化合物與3,5-二甲基吡唑的摩爾比優(yōu)選為(40～80)：(1～1.5)：(1～5)。
5.根據(jù)權利要求2所述取代苯基呋喃甲酰基吡唑類化合物的制備方法，其特征在于，步驟S2的反應溫度為0～160℃。
6.根據(jù)權利要求2所述取代苯基呋喃甲酰基吡唑類化合物的制備方法，其特征在于，步驟S2的反應時間為3～15h。
7.一種權利要求1所述取代苯基呋喃甲酰基吡唑類化合物的應用，其特征在于，所述取代苯基呋喃甲酰基吡唑類化合物在制備PDE4抑制劑中的應用。
8.根據(jù)權利要求7所述的應用，其特征在于，所述取代苯基呋喃甲酰基吡唑類化合物在制備治療哮喘和慢性阻塞性肺病藥物中的應用。
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