[發(fā)明專利]改良神經(jīng)傳導速度的方法和組合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201711036658.8
• 申請日: 2011-01-19
• 公開（公告）號: CN107744519A
• 公開（公告）日: 2018-03-02
• 發(fā)明（設計）人: T·D·姆卡蒂;A·R·貝克
• 申請（專利權）人: 諾華股份有限公司
• 主分類號: A61K31/472
• 分類號: A61K31/472;A61K31/437;C07D217/26;C07D471/04;A61P25/00;A61P25/02
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司31100
• 代理人: 余穎

1.一種治療需要改善神經(jīng)傳導速度(NCV)的對象的方法，所述方法包含提供對象含有式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽的組合物：

其中：

R₁和R₂獨立選自氫、苯基、芐基、C₁-C₆烷基、C₃-C₆環(huán)烷基和雜芳基，前提是R₁和R₂不都是氫；

R₄選自羧酸、硫酸、磷酸、磺酰胺、磷酰胺和酰胺；

X選自CH、N、O和S，前提是當X是O或S時，缺失R₁和R₂之一；

Y選自S、O和N-R₃，其中R₃選自氫、C_1-6烷基、芳基、-C₁-C₄烷基芳基、-OH或-NH₂；

G是5或6元芳族、雜環(huán)或雜芳環(huán)，選自：

其中，符號“*”指示融合環(huán)A和G之間共有的鍵；

R₅選自氫、C₁-C₆烷基、苯基和C₁-C₆烷氧基，

R₆和R₈獨立選自氫、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、苯基、芐基、苯氧基、芐氧基、芐基氨基、聯(lián)苯基、聯(lián)苯氧基、萘基和萘氧基；前提是R₆和R₈不都是氫；和

R₇選自苯基、芐基、聯(lián)苯基、聯(lián)苯基甲基、萘基和萘基甲基；

其中可選取代每個烷基、烷氧基、芳基、環(huán)烷基、芳氧基、芳基烷基、芳基烷氧基和雜芳基；

所述化合物或其藥學上可接受的鹽的量有效改善對象的NCV。

2.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所述R₁和R₂都是苯基。

3.如權利要求1或2中任一項所述的方法，其特征在于，所述R₄是羧酸。

4.如權利要求1-3中任一項所述的方法，其特征在于，所述X是CH。

5.如權利要求1-4中任一項所述的方法，其特征在于，所述Y是氧。

6.如權利要求1-5中任一項所述的方法，其特征在于，所述G是

7.如權利要求6所述的方法，其特征在于，所述R₆是可選取代的苯氧基或可選取代的芐氧基。

8.如權利要求7所述的方法，其特征在于，所述R₆是芐氧基。

9.如權利要求6-8中任一項所述的方法，其特征在于，所述R₈是氫，可選取代的C₁-C₆烷基或可選取代的C₁-C₆烷氧基。

10.如權利要求9所述的方法，其特征在于，所述R₈是甲氧基。

11.如權利要求6所述的方法，其特征在于，所述R₅是氫。

12.如權利要求6或11所述的方法，其特征在于，所述R₇是可選取代的芐基，可選取代的聯(lián)苯基甲基和可選取代的萘基甲基。

13.如權利要求11所述的方法，其特征在于，所述R₇是可選取代的芐基。

14.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所述式(I)化合物是式(II)化合物：

其中，R₁,R₂,R₆,R₈和X如式(I)定義。