[發明專利]山奈酚-3-O-蕓香糖苷在制備防治阿爾茲海默病的藥物中的用途

在審

• 申請號: 201711023091.0
• 申請日: 2017-10-27
• 公開（公告）號: CN108143742A
• 公開（公告）日: 2018-06-12
• 發明（設計）人: 黃璐琳;楊正林;胡尚欽;楊曉;孫佩;童文;葉霄
• 申請（專利權）人: 四川省人民醫院;四川省農業科學院經濟作物育種栽培研究所
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P25/28;C07H17/07;C07H1/08
• 代理公司: 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽;張娟

本發明公開了山奈酚?3?O?蕓香糖苷在制備治療和/或預防阿爾茲海默病的藥物中的用途。實驗結果表明，山奈酚?3?O?蕓香糖苷對AD斑馬魚具有防治作用；對乙酰膽堿酯酶(AChE)的抑制作用；對γ?Secretase相關基因(Neurogenin)表達具有抑制作用。

技術領域

本發明涉及山奈酚-3-O-蕓香糖苷在制備防治阿爾茲海默病的藥物中的用途，屬于醫藥領域。

背景技術

阿爾茨海默病，又稱阿爾茨海默病，是一種在老年期發生的以進行性癡呆為主要特征的中樞神經系統退行性疾病。在1907年由德國醫生Alois Alzheimer首次描述。其主要臨床表現為進行性認知功能障礙和記憶力衰退，性格和行為改變，意識錯亂，思考及判斷力喪失，生活自理能力喪失，最終死亡。這種破壞性的大腦退行性疾病剝奪了受害者最具人類特征的品質——記憶、推理、抽象化和語言的能力。國際阿爾茨海默病學會于2005年12月在《柳葉刀》上發表了著名的“德爾非研究共識”，指出：全球有2430萬人患癡呆，每年新增癡呆病例460萬(每7秒新增1例患者)。患病人數每20年增加1倍，到2040年，全球癡呆病例將達到8110萬。

一個世紀以來，許多科學家就AD的確切病因及發病機制進行了不倦的探索和研究，但其致病因素復雜而至今尚不清楚。目前認為，AD是由遺傳學因素、環境因素和代謝因素等多因素共同作用引起的一種病理過程。因此，AD迄今尚無特效、能中止和逆轉病情進展的有效療法。

因此，亟需提供一種對阿爾茨海默病有顯著治療效果的藥物。

山奈酚-3-O-蕓香糖苷，又名：莰菲醇-3-O-蕓香糖苷，分子量：594.52，其結構式為：

發明內容

本發明的目的在于提供山奈酚-3-O-蕓香糖苷在制備防治阿爾茲海默病的藥物中的用途。

本發明提供了山奈酚-3-O-蕓香糖苷在制備治療和/或預防阿爾茲海默病

的藥物中的用途。

進一步地，所述的藥物是乙酰膽堿酯酶抑制劑。

進一步地，所述的藥物是抑制γ-Secretase基因表達的藥物。

進一步地，所述的藥物是抑制基因Neurogenin表達的藥物。

進一步地，所述的藥物是改善運動功能障礙、提高反應能力的藥物。

進一步地，所述的藥物是以山奈酚-3-O-蕓香糖苷為活性成分，加入藥學上可接受的輔料或者輔助性成分制備而成的制劑。

進一步地，所述的制劑為口服制劑或注射制劑。

本發明提供了山奈酚-3-O-蕓香糖苷在制備抑制乙酰膽堿酯酶的藥物中的用途。

抑制乙酰膽堿酯酶的藥物，即乙酰膽堿酯酶抑制劑，通過對乙酰膽堿酶的可逆性抑制，達到使乙酰膽堿(ACh)在突觸處的積累，延長并且增加了乙酰膽堿的作用。屬于間接擬膽堿類藥物，臨床可以用于治療重癥肌無力和青光眼及抗老年性癡呆。

進一步地，所述的藥物是以山奈酚-3-O-蕓香糖苷為活性成分，加入藥學上可接受的輔料或者輔助性成分制備而成的制劑。

進一步地，所述的制劑為口服制劑或注射制劑。

本發明提供了一種山奈酚-3-O-蕓香糖苷的制備方法，包括如下步驟：a、取紅花(Carthamus tinctorius L.)，甲醇提取，合并提取液，濃縮，醇提物備用；b、用正丁醇萃取醇提物，合并萃取液，濃縮，浸膏備用；c、硅膠柱層析；d、Sephadex LH-20柱層析；e、重結晶，即得。

優選地，a步驟的提取原料為紅花的白花突變體。