[發(fā)明專利]山奈酚-3-O-蕓香糖苷在制備防治阿爾茲海默病的藥物中的用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201711023091.0
• 申請日: 2017-10-27
• 公開（公告）號: CN108143742A
• 公開（公告）日: 2018-06-12
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 黃璐琳;楊正林;胡尚欽;楊曉;孫佩;童文;葉霄
• 申請（專利權(quán)）人: 四川省人民醫(yī)院;四川省農(nóng)業(yè)科學院經(jīng)濟作物育種栽培研究所
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P25/28;C07H17/07;C07H1/08
• 代理公司: 成都高遠知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽;張娟

1.山奈酚-3-O-蕓香糖苷在制備治療和/或預防阿爾茲海默病的藥物中的用途。

2.如權(quán)利要求1所述的用途，其特征是：所述的藥物是乙酰膽堿酯酶抑制劑。

3.如權(quán)利要求1所述的用途，其特征是：所述的藥物是抑制γ-Secretase基因表達的藥物；和/或，所述的藥物是抑制基因Neurogenin表達的藥物；和/或，所述的藥物是改善運動功能障礙、提高反應(yīng)能力的藥物。

4.如權(quán)利要求1～3任意一項所述的用途，其特征是：所述的藥物是以山奈酚-3-O-蕓香糖苷為活性成分，加入藥學上可接受的輔料或者輔助性成分制備而成的制劑；優(yōu)選地，所述的制劑為口服制劑或注射制劑。

5.山奈酚-3-O-蕓香糖苷在制備抑制乙酰膽堿酯酶的藥物中的用途。

6.如權(quán)利要求8所述的用途，其特征是：所述的藥物是以山奈酚-3-O-蕓香糖苷為活性成分，加入藥學上可接受的輔料或者輔助性成分制備而成的制劑；優(yōu)選地，所述的制劑為口服制劑或注射制劑。

7.一種山奈酚-3-O-蕓香糖苷的制備方法，其特征是：包括如下步驟：a、取紅花(Carthamus tinctorius L.)，甲醇提取，合并提取液，濃縮，醇提物備用；b、用正丁醇萃取醇提物，合并萃取液，濃縮，浸膏備用；c、硅膠柱層析；d、Sephadex LH-20柱層析；e、重結(jié)晶，即得。

8.如權(quán)利要求11所述的制備方法，其特征是：a步驟的提取原料為紅花的白花突變體；和/或，a步驟所述的提取條件為：用70～100％v/v甲醇水溶液回流提取2～3次，每次8～10倍體積量，回流1～2個小時；和/或，a步驟所述的提取條件為：用70％v/v甲醇水溶液回流提取3次，每次8倍量體積，回流2個小時。

9.如權(quán)利要求11所述的制備方法，其特征是：b步驟用正丁醇萃取3～4次，每次8～10倍體積；和/或，c步驟所述硅膠柱層析方法為：依次用石油醚：乙酸乙酯體積比1：1、乙酸乙酯、乙酸乙酯：甲醇：水體積比25：5：1的洗脫液梯度洗脫，收集含有山奈酚-3-O-蕓香糖苷的流分，優(yōu)選地，浸膏用甲醇溶解后上樣于硅膠柱；和/或，d步驟所述Sephadex LH-20柱層析的方法為：以50％v/v乙醇水溶液洗脫，收集含有山奈酚-3-O-蕓香糖苷的流分；和/或，e步驟用甲醇重結(jié)晶。