[發明專利]含聯芳基腙結構的噁唑烷酮類化合物及其制備方法在審
| 申請號： | 201711017455.4 | 申請日： | 2017-10-26 |
| 公開（公告）號： | CN107721943A | 公開（公告）日： | 2018-02-23 |
| 發明（設計）人： | 趙燕芳;宮平;吳亞闖;李穎修;丁亮;武國東;洪岳 | 申請（專利權）人： | 沈陽藥科大學 |
| 主分類號： | C07D263/20 | 分類號： | C07D263/20;C07D413/12;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/541;A61K31/454;A61K31/497;A61P31/04;A61P31/06 |
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| 地址： | 110016 遼*** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 含聯芳基腙 結構 噁唑烷 酮類 化合物 及其 制備 方法 | ||
1.通式Ⅰ的化合物及其立體異構體、藥學上可接受的鹽、溶劑化物或其前藥，
其中，
R1和R2分別獨立地選自氫、氟、氯或三氟甲基,R1和R2中至少一個為氟；
R3選自-NHCOCH3；
A環為任意1-3個R4取代的(C6-C10)芳基或5-10元雜芳基，所述雜芳基含有1-3個N、O或S的雜原子；
X為O、S、S＝O、CHR5、NR5、NC(O)R5、NC(O)NR6R7、NC(O)OR5、NS(O)2R5；
R5為H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)環烷基、任意1-3個R8取代的(C6-C10)芳基或5-10元雜芳基、任意1-3個R8取代的(C6-C10)芳基或5-10元雜芳基(C1-C4)烷基；
R6、R7分別獨立地選自為H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)環烷基；或者與和它們所連接的氮原子一起形成5-10元雜環基，所述雜環基除了與R6和R7連接的氮原子外，可以含有0-4個選自N、O和S的雜原子，任選包括0～2個碳碳雙鍵或叁鍵，所述雜環基可以被1～3個相同或不同的R8任選取代；
R4、R8分別獨立地選自氫、羥基、鹵素、硝基、氨基、氰基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、任選被羥基、氨基或鹵代的(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基、被單或二(C1-C6烷基)取代的氨基、(C1-C6)烷基酰氨基、游離的、成鹽的、酯化的和酰胺化的羧基、(C1-C6)烷基亞磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷基酰基、氨基甲酰基。
2.權利要求1的通式Ⅰ的化合物及其立體異構體、藥學上可接受的鹽、溶劑化物或其前藥，
其中，
A環為任意1-3個R4取代的苯基及5-6元雜芳基，優選為任意1-3個R4取代的苯基或吡啶基。
3.權利要求1或2的通式Ⅰ的化合物及其立體異構體、藥學上可接受的鹽、溶劑化物或其前藥，
其中，
R1和R2分別獨立地選自氫或氟,R1和R2中至少一個為氟。
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