[發明專利]一種含益生菌提取活性因子的眼用制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201711005777.7
• 申請日: 2017-10-25
• 公開（公告）號: CN107744529A
• 公開（公告）日: 2018-03-02
• 發明（設計）人: 錢陳;趙方坤;杜鳳昆;甘毅
• 申請（專利權）人: 常州諳美生物科技有限公司
• 主分類號: A61K35/747
• 分類號: A61K35/747;A61K9/08;A61P27/02;A61P39/06;A61P39/00;A61K31/045;A61K31/185;A61K33/14;A61K35/741;A61K35/745
• 代理公司: 常州市權航專利代理有限公司32280
• 代理人: 黃晶晶

技術領域

本發明屬于生物醫藥領域，具體涉及一種含益生菌提取活性因子的眼用制劑及其制備方法。

背景技術

我國是近視發生率較高的國家，從知識型人群中觀察，其發生率已超過60％。另一方面受現代化辦公特點影響，以及在老齡化社會的發展，干眼癥的發生率以每年10％的速度遞增，從而構成了眼科抗炎、潤目用藥的主要消費群體。

與此同時，老年性白內障、青光眼有逐步上升的趨勢，從而客觀上造就了龐大的眼科用藥市場，伴隨著保健、醫療開支付費用指數的增長，眼科用藥水平也在不斷提高。

在知名品牌的廣告宣傳教育下，消費者的眼睛保健意識增強，對于亞健康狀態越來越關注，對相關產品的使用也越來越普遍，從而直接拉動該類藥品在零售市場上的銷售；同時，眼科產品的價格不斷上升，在一定程度上促進了該市場總體銷售規模的擴大。上述兩個因素是直接導致眼科用藥零售終端市場快速增長的驅動力。

眼藥市場是一個持續發展的市場，自權威資料證實，目前我國的眼病市場總體規模是100億人民幣；伴隨人們的工作環境和生活環境的變化，眾多眼病都呈現著快速增長的勢頭，上網、電腦辦公的普及導致使用滴眼液緩解視疲勞的需求量越來越大，并以每年25％的比例增加。白內障、青光眼等患者數量隨著老年化日趨嚴重現象和眾多科技電子產品使用，導致患者數量每年以百萬數的增長，此現象將再次催生眼藥市場的巨大潛力急待開發。

零售藥店的眼科用藥消費者主要以減輕視疲勞、干眼癥、輕度炎癥等癥狀為主。銷售的產品主要以明目、緩解疲勞、營養滋潤、清潔護衛、抗菌抑菌、止澀止癢等眼科保健產品為主，中藥滴眼液在其中占較大比例。

目前國內眼藥水主要存在以下問題：

(1)防腐劑對眼睛的長期刺激將引發一系列眼部疾病

因為眼藥水打開后容易感染細菌，所以在國家相關規定中，滴眼液和眼藥水中可以含有少量防腐劑，但一般對于防腐劑不會做出標注，。消費者使用眼藥水后，雖然能暫時改善眼睛干澀，但長期使用會影響人體自身淚腺分泌，眼藥水中的防腐劑還會改變眼球表面的環境，經常使用會對眼角膜、結膜健康不利，引發結膜和角膜損傷，使眼睛產生依賴，引發眼部疾病。除微生物導致的眼部炎癥以外，也有相當一部分的炎癥是由于防腐劑對眼上皮細胞的長期刺激導致的。

(2)視網膜的氧化損傷是導致青光眼的主要因素

目前在臨床上關于青光眼發病機制的研究主要集中于眼球局部的解剖結構上，而在基礎醫學上，研究表明氧化脅迫是導致青光眼發病的重要機制之一；同時，已有研究表明青光眼的發生與視網膜活性氧代謝失衡具有一定關系。

(3)VDT綜合征

VDT綜合征是光學終端顯示器帶來的綜合征，也叫辦公室用眼綜合征。VDT即視頻顯示終端，是英文“visual display terminal”的縮寫，包括電視機、計算機的顯示器、電子屏幕、游戲機等，在我們的各種工作場合及社會生活中隨處可見。VDT對操作者健康的影響已被公認，操作者可出現眼及全身不適，包括眼、手、肩、足、腰部疲勞，稱之為VDT癥侯群。美國加州大學光學系的研究顯示，長期使用電腦的人普遍患有VDT干眼癥，即容易眼干、眼紅和疲倦，美國現在1000萬人受其影響。估計我國這一人數不低于2000萬。VDT工作者的視疲勞是普通工作者的4倍，關于VDT對眼睛的損害，呂杰寫的《電腦人最易視疲勞》一文有很詳細的研究。隨著信息技術廣泛普及，人們接觸上述終端顯示屏的機會日益增多，每天在辦公室工作使用視屏顯示終端人數也逐年增加。這些人容易用眼過度，尤其是長時間、近距離注視閃爍或單調、刺眼的屏幕等，均可引起視疲勞。

因此一個好的眼用制劑一般需要以下功能：

(1)無防腐劑或者減輕防腐劑的傷害

(2)抗氧化

(3)減輕光線對細胞的損傷

(4)補充維生素等營養元素

(5)給人帶來清涼的感覺。

目前解決方法有以下幾種：

(1)無防腐劑的產品為無菌制劑，即單瓶單次使用，這導致價格非常昂貴，普通消費者無法接受，因此目前市場上90％以上的眼用制劑仍含有防腐劑。如瑞珠滴眼液，采用聚乙烯醇模擬淚液，可以緩解干眼癥的發生，但偶有眼部刺激癥狀和過敏反應，過敏體質者慎用。

(2)通過添加VE，白藜蘆醇等抗氧化成分。但白藜蘆醇為油溶性，不溶于水，因而一般無法在眼科制劑中使用，目前有德國公司通過脂質體包裹等技術將其添加到水劑中，但由于其穩定性較差，貨架有效期一般不超過1年。