[發明專利]磷蝦油的胃腸外治療應用

有效

• 申請號: 201710990052.1
• 申請日: 2012-06-13
• 公開（公告）號: CN107648268B
• 公開（公告）日: 2021-06-22
• 發明（設計）人: 大衛·F·德里斯科爾
• 申請（專利權）人: 穩定解決方案有限責任公司
• 主分類號: A61K35/612
• 分類號: A61K35/612;A61K9/107;A61K47/46;A61P39/02
• 代理公司: 深圳中一專利商標事務所 44237
• 代理人: 官建紅

一種胃腸外給予組合物的方法，該方法包括向人體經胃腸外給予以水包油乳液形式含磷蝦油的組合物。一種胃腸外使用的藥用組合物，包含水包油乳液，該乳液包含得自海洋甲殼類動物的磷脂。

背景技術

磷蝦油是一種獨特的海洋動物油類，包含ω-3或n-3脂肪酸(FAs)，其中生物活性的二十碳五烯酸(EPA)和二十二碳六烯酸(DHA)主要(即，包含高至35％w/w的FA分布)以磷脂或PLs(高達95％w/w)存在，并在該類油中含有多達60％的PLs和高至45％的甘油三酯¹。相反，目前市場上的n3-FAs的胃腸外或可注射的脂質乳液的來源含有約30至60％w/w的濃度，但幾乎完全包含在魚油甘油三酯(TG)中。值得注意的是，歐洲藥典(Pharm Eur)對來源于魚油甘油三酯的n3-FAs有兩條官方各論(Monograph)。第一條各論收錄于1999年，并包括以下題目，各論號及規格：

1.ω-3酸甘油三酯，歐洲藥典各論1352

(ω-3酸(acidorum)甘油三酯)

內容：

ω-3酸EPA和DHA的含量總和，以甘油三酯表示：最小值45.0％；總ω-3酸，以甘油三酯表示：最小值60.0％。

2005年，第二條歐洲藥典各論被收錄，該各論包括以下題目，各論號及規格：

2.魚油，富含ω-3酸，歐洲藥典各論1912

(魚油(Piscis oleum)ω-3酸甘油三酯)

內容：

EPA，以甘油三酯表示：最低13.0％，

DHA，以甘油三酯表示：最低：9.0％，

總ω-3酸，以甘油三酯表示：最低28.0％。

這兩條各論中，只有歐洲藥典各論1352專門指出用于胃腸外用途²。然而，取決于制造商，兩種市售胃腸外乳液使用了各論1352或1912之一的標準，即一個品牌的含魚油可注射乳液含有約二分之一的濃度的生物活性的ω-3脂肪酸，EPA和DHA相較于另一品牌的含魚油乳液，因此它們不是生物等價的³。理想情況下，可有利地使用歐洲藥典各論1352的說明，顯著純化的n3-FAs的魚油甘油三酯來源，尤其是通過靜脈途徑給藥時。