[發明專利]艾美克勒霉素及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201710981760.9 | 申請日： | 2017-10-19 |
| 公開（公告）號： | CN109678917B | 公開（公告）日： | 2022-03-25 |
| 發明（設計）人： | 戈惠明;譚仁祥;馬仕英;肖永勝;張博;郭志凱 | 申請（專利權）人： | 南京大學 |
| 主分類號： | C07H17/08 | 分類號： | C07H17/08;C12P17/18;A61K31/7048;A61P35/00;A61P31/04;C12R1/01 |
| 代理公司： | 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 肖明芳 |
| 地址： | 210023 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 艾美克勒 霉素 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種艾美克勒霉素,其結構如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示:
或其藥學上可接受的鹽。
2.根據權利要求1所述的艾美克勒霉素，其特征在于，所述的藥學上可接受的鹽選自草酸鹽、鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、硝酸鹽、硫酸鹽、硫酸氫鹽、磷酸鹽、酸式磷酸鹽、乙酸鹽、乳酸鹽、檸檬 酸鹽、酒石酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽、甲磺酸鹽、葡糖酸鹽、糖二酸鹽、苯甲酸鹽、乙磺酸鹽、苯磺酸鹽或對甲苯磺酸鹽。
3.權利要求1所述的艾美克勒霉素的制備方法，其特征在于，利用生物保藏編號為CGMCC No.14594的擬無枝酸菌屬Amycolatopsis sp.HCa4菌種通過液體發酵提取得到，包括以下步驟：
(1)將生物保藏編號為CGMCC No.14594的擬無枝酸菌屬Amycolatopsis sp.HCa4菌種接種于I培養液，在26～30℃培養7～9天；
(2)將步驟(1)所得發酵液過濾，濾液用乙酸乙酯萃取、濃縮、干燥，得浸膏F1；
(3)將浸膏F1懸浮于水,依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，所得乙酸乙酯萃取液經濃縮得浸膏F2；
(4)對浸 膏F2進行正相硅膠柱層析,依次用二氯甲烷甲醇體積比＝100：1，100：2，100：4，100：8，100：16進行梯度洗脫,得到15個組分；
(5)將第三組分先經過色譜柱分離純化后,再經HPLC分離純化制得式(Ⅰ)所示化合物或式(Ⅱ)所示化合物。
4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟(5)中，將第三組分經過SephadexLH-20色譜柱分離純化。
5.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟(5)中，HPLC分離純化過程如下：semi-HPLC半制備反相高效液相色譜：ODS-2Hypersil colum，5μ，250mmx10mm，在乙腈水20～50％條件下以2.0mL/min流速梯度洗脫30min。
6.一種藥物組合物，包括治療有效量的權利要求1或2所述的艾美克勒霉素和醫學上可接受的載體。
7.權利要求1或2所述的艾美克勒霉素在制備抗菌藥物中的應用。
8.權利要求1或2所述的艾美克勒霉素在制備抗腫瘤藥物中的應用。
9.根據權利要求8 所述的應用，其特征在于，所述的腫瘤為乳腺癌。
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