[發(fā)明專利]一種具有降血壓功效的銀杏葉制劑及其制備方法和應(yīng)用

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710971488.6
• 申請(qǐng)日: 2017-10-18
• 公開（公告）號(hào): CN107595869A
• 公開（公告）日: 2018-01-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王鋒;楊滿輝
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 朗致集團(tuán)萬(wàn)榮藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/7048
• 分類號(hào): A61K31/7048;A61K36/16;A61P9/12;A23L33/105;A23G3/48;A23G3/36;A21D13/06;A61K127/00
• 代理公司: 北京三聚陽(yáng)光知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司11250
• 代理人: 曹治麗

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及銀杏葉制劑領(lǐng)域，具體涉及一種具有降血壓功效的銀杏葉制劑，及制備方法和應(yīng)用。

背景技術(shù)

據(jù)我國(guó)居民營(yíng)養(yǎng)和健康狀況調(diào)查顯示，我國(guó)成人高血壓患病率18.8％，約有高血壓患者1.6億，近10年來(lái)高血壓患者增加了31％。高血壓是一種慢性疾病，病程較長(zhǎng)，需要終生治療。治療高血壓不能單單依靠降壓西藥，科學(xué)的飲食對(duì)高血壓的預(yù)防和康復(fù)有著積極的作用，合理膳食也有助于降壓藥物發(fā)生療效，減少用藥量及其毒副作用。日常飲食的科學(xué)合理控制，對(duì)高血壓病的防治具有積極意義。通過(guò)膳食調(diào)節(jié)控制血壓，還能大大降低腦血管意外和冠心病的死亡率。許多營(yíng)養(yǎng)因素，如熱能、脂肪、膽固醇、蛋白質(zhì)、維生素、鈉、鉀、鋅及食物中某些其他成分，同高血壓病的發(fā)病都有關(guān)，因此，在高血壓病的防治中，合理降壓營(yíng)養(yǎng)產(chǎn)品是十分重要的，其效果有時(shí)不亞于降壓藥物。

生活中高血壓病人不分體質(zhì)亂服補(bǔ)品的情況比較常見(jiàn)。如過(guò)服人參、鹿茸等補(bǔ)氣溫陽(yáng)之品，可引發(fā)陽(yáng)熱亢盛病證等，或有的患者盲用中醫(yī)食療，造成身體不適也有發(fā)生。因此開發(fā)具有降血壓功效的無(wú)任何毒副作用的銀杏葉制劑是高血壓患者的福音。

銀杏(Ginkgo biloba L.)，又名白果(種子)、白果樹、公孫樹、飛蛾葉、鴨腳子，為銀杏科(Ginkgoaceae)下銀杏屬(Ginkgo)落葉喬木，屬于古老的孑遺稀有植物，有“活化石”、“植物界的熊貓”的美稱。銀杏葉為銀杏的干燥葉，秋季葉尚未綠時(shí)采收，性味甘、苦、澀，性平，歸心、肺經(jīng)，具有活血化瘀、通絡(luò)止痛、斂肺平喘、化濁降脂的功效。銀杏葉中主要成分為總黃酮醇苷和銀杏內(nèi)酯，總黃酮醇苷為不同種類黃酮醇苷單體的總稱，其結(jié)構(gòu)為以槲皮素(querctin)、山柰酚(kaempferol)、異鼠李素(isorhamnetin)等為母核，并結(jié)合葡萄糖、鼠李糖、多糖等單糖構(gòu)成；銀杏內(nèi)酯主要有銀杏內(nèi)酯A、B、C等。研究發(fā)現(xiàn)，銀杏葉所含的總黃酮醇苷和銀杏內(nèi)酯因具有突出的藥理活性，通常作為銀杏葉提取物及其制劑的質(zhì)量控制指標(biāo)性成分；而銀杏葉中還含有銀杏酚類物質(zhì)(如銀杏酸)有致敏性，為有害成分，應(yīng)控制其含量以保證用藥安全。

隨著國(guó)際市場(chǎng)對(duì)銀杏葉提取物及其復(fù)方制劑的質(zhì)量要求愈來(lái)愈高，國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局頒布的《中藥、天然藥物注射劑基本技術(shù)要求》要求“注射劑中所含成分應(yīng)該基本清楚”，而實(shí)際上，銀杏品種、產(chǎn)地、生長(zhǎng)環(huán)境及年限不同，其化學(xué)成分存在差異，再加上缺乏有效的提取分離方法及質(zhì)量控制方法，使得現(xiàn)有銀杏葉提取物及其制劑產(chǎn)品中活性成分復(fù)雜且不明確，導(dǎo)致療效不確切，質(zhì)量不穩(wěn)定。再者，也沒(méi)有公開過(guò)水仙苷、異鼠李素-3-O-[2-O,6-O-(α-L-二鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖基(1-2)-α-L-鼠李糖苷、山柰酚-3-O-[2-O,6-O-(α-L-二鼠李糖基]-β-D-葡萄糖苷、山柰酚-3-O-[6-O-(α-L-鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷、山奈酚-3-O-[2-O-(6-O-)-對(duì)香豆酰基-β-D-葡萄糖基]-α-L-鼠李糖形成組合物用于降血壓的應(yīng)用，且市面上也沒(méi)有出現(xiàn)以其組合物形式為原料藥用于降血壓的藥物。因此，結(jié)合現(xiàn)有銀杏產(chǎn)業(yè)的發(fā)展現(xiàn)狀，急需突破現(xiàn)有技術(shù)，進(jìn)一步開發(fā)和研究銀杏葉提取物中的有效部位以及功效成分以用于降血壓，將具有重要意義。

發(fā)明內(nèi)容

因此，本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題在于克服現(xiàn)有技術(shù)中沒(méi)有將銀杏葉提取物中的有效部位以及功效成分以用于降血壓的銀杏葉制劑的缺陷，從而提供了一種具有降血壓功效的銀杏葉制劑及其應(yīng)用和由其制成的注射液。

為此，本發(fā)明采取的技術(shù)方案為，

一種具有降血壓功效的銀杏葉制劑，所述制劑由活性組分和藥學(xué)上可接受的輔料制備而成，所述活性組分包括：

水仙苷；

異鼠李素-3-O-[2-O,6-O-(α-L-二鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷；

槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖基(1-2)-α-L-鼠李糖苷；

山柰酚-3-O-[2-O,6-O-(α-L-二鼠李糖基]-β-D-葡萄糖苷。

作為本發(fā)明實(shí)施例的優(yōu)選方案，所述活性組分還包括：山柰酚-3-O-[6-O-(α-L-鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷和山奈酚-3-O-[2-O-(6-O-)-對(duì)香豆酰基-β-D-葡萄糖基]-α-L-鼠李糖。

所述活性組分的重量份配比如下：

水仙苷0.1-1份；

異鼠李素-3-O-[2-O,6-O-(α-L-二鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷0.1-1份；