[發明專利]一種EGFR抑制劑的鹽型、晶型及其制備方法

有效

• 申請號: 201710968068.2
• 申請日: 2017-10-16
• 公開（公告）號: CN107955019B
• 公開（公告）日: 2021-09-14
• 發明（設計）人: 丁照中;陳曙輝;胡利紅;劉希樂;張路;李衛東;郭慎慎
• 申請（專利權）人: 廣東眾生藥業股份有限公司
• 主分類號: C07D498/04
• 分類號: C07D498/04;A61K31/5383;A61P35/00
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• 代理人: 暫無信息

1.式(II)化合物的B晶型，其特征在于其X射線粉末衍射圖譜在下列2θ角處具有特征衍射峰：5.00±0.2°，9.89±0.2°，10.04±0.2°，12.00±0.2°，14.86±0.2°，15.46±0.2°，19.60±0.2°，20.11±0.2°，21.44±0.2°，24.05±0.2°，24.64±0.2°，24.82±0.2°

2.根據權利要求1所述的B晶型，其XRPD圖譜如圖5所示。

3.根據權利要求1或2所述的B晶型，其差示掃描量熱曲線在199.07℃±3℃處具有吸熱峰。

4.根據權利要求3所述的B晶型，其DSC圖譜如圖6所示。

5.根據權利要求1或2所述的B晶型，其熱重分析曲線在173.87℃±3℃時失重達0.1283，在212.74℃±3℃時失重達0.9514。

6.根據權利要求5所述的B晶型，其TGA圖譜如圖7所示。

7.根據權利要求1～6所述的式(II)化合物B晶型的制備方法，包括：

(a)將式(II)化合物加入溶劑中使其成懸濁液；

(b)懸濁液35～45℃下攪拌8～16小時；

(c)離心后干燥8～16小時；

其中，所述溶劑選自丙酮、異丙醇、乙酸乙酯和2-甲基四氫呋喃。

8.根據權利要求1～6所述B晶型在制備治療非小細胞肺癌藥物中的應用。