[發明專利]胺基硅酞菁-氧化石墨烯復合納米材料、其制備方法及應用

有效

• 申請號: 201710967250.6
• 申請日: 2017-10-17
• 公開（公告）號: CN107746411B
• 公開（公告）日: 2019-10-25
• 發明（設計）人: 劉偉;潘佳寶;李相芝;楊陽;劉久榮;樂凱
• 申請（專利權）人: 山東大學
• 主分類號: C07F7/10
• 分類號: C07F7/10;A61K41/00;A61P35/00
• 代理公司: 濟南金迪知識產權代理有限公司 37219
• 代理人: 陳桂玲

本發明涉及胺基硅酞菁?氧化石墨烯復合納米材料、其制備方法及應用。所述胺基硅酞菁?氧化石墨烯復合納米材料是胺基硅酞菁通過共價鍵鍵合到氧化石墨烯上而形成的復合物；該復合納米材料在體外細胞實驗及小鼠活體實驗中均表現出了良好光動力治療和光熱治療的協同作用，提高癌細胞的致死率和治療效率。本發明還提供所述胺基硅酞菁?氧化石墨烯復合納米材料的制備方法,工藝簡單,適用范圍廣。

技術領域

本發明涉及一種胺基硅酞菁-氧化石墨烯復合納米材料、其制備方法及應用，屬于功能材料領域。

背景技術

光動力治療(Photodynamic therapy,PDT),是近幾十年來發展起來的一種癌癥治療技術。該技術利用光激發癌細胞內部的光敏劑分子,產生高細胞毒性的單線態氧從而在細胞內部殺死癌細胞,而使正常組織免受傷害。它具有微創、低細胞毒性、可重復治療等優點。近來關于新型的第二代光敏劑-近紅外光敏劑的研發已成為光動力治療領域的研究熱點和迫切需求,近紅外光敏劑可使吸收紅移到最佳的治療窗口。相較于第一代光敏劑，酞菁類化合物的吸收波長較長，有利于治療更深處的癌癥；成分單一，能夠精確的控制用量；理化性質穩定,而且在體內的動力學作用比第一代光敏劑卟啉快得多。因此,酞菁類是最具有應用前景的近紅外光敏劑之一。

硅酞菁是中心配位原子為硅的酞菁，與其他金屬離子酞菁配合物相比，硅酞菁的生物相容性更好。由于硅酞菁可以在軸向上接入基團進行修飾，增加了酞菁的空間位阻，降低了酞菁分子之間的π-π聚集，使酞菁能夠更好的分散在溶劑中，從而更好的發揮光動力治療的作用。又可以通過接入親水性的基團來改善酞菁的溶解性，增加其生物相容性。但其應用還僅限于光動力治療方面。

光敏劑、光和分子氧是光動力治療的三大基本要素，但癌細胞中是缺氧的，所以當細胞中所有的分子氧轉化為單線態氧以后，熱療藥物能夠繼續發揮作用，增加治療效果。迄今為止，尚未見有關于能用于光動力治療和光熱治療協同作用的硅酞菁類藥物的報道。

發明內容

針對現有技術的不足，為了在光動力治療基礎上進一步增加癌癥治療的效率，本發明提供一種胺基硅酞菁與氧化石墨烯復合納米材料及其制備方法。

本發明還提供胺基硅酞菁-氧化石墨烯復合納米材料作為具有光動力治療和光熱治療協同作用抗癌藥物的應用。

術語說明：

氧化石墨烯,簡稱GO；

胺基硅酞菁,簡稱PC；

胺基硅酞菁-氧化石墨烯，簡稱PG；

二氯硅酞菁，簡稱SiPcCl₂；

常溫，具有本領域公知的含義，一般是指25℃±2℃。

本發明的技術方案如下：

一種胺基硅酞菁-氧化石墨烯復合納米材料，是將式I所示的胺基硅酞菁通過共價鍵鍵合到氧化石墨烯上而形成的復合物，其中，胺基硅酞菁與氧化石墨烯的質量比為0.1～8∶1～9；優選的質量比為0.5～4:1，進一步優選質量比為1.5～3:1。

結構式I中，n＝0-10；優選的，n＝0～5；進一步優選n＝0～3。

根據本發明優選的，所述胺基硅酞菁-氧化石墨烯復合納米材料的平均粒徑為20～500nm；進一步優選的，該復合納米材料的平均粒徑為100～200nm。

本發明中所述胺基硅酞菁原料可以市購，或按現有技術制備。本發明優選的，所述胺基硅酞菁是按以下方法制備的：