[發明專利]一種新型吲哚類化合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201710959533.6
• 申請日: 2017-10-16
• 公開（公告）號: CN107522702A
• 公開（公告）日: 2017-12-29
• 發明（設計）人: 鄭紹軍;楊丹丹;劉照軒;谷永東;白紅進
• 申請（專利權）人: 江蘇科技大學;江蘇科技大學海洋裝備研究院
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A01N43/90;A01P1/00;C09D5/16
• 代理公司: 北京一格知識產權代理事務所(普通合伙)11316
• 代理人: 滑春生

1.一種新型吲哚類化合物，其特征在于：所述新型吲哚類化合物，

如式(I)所示：其中，R為或中的任一種。

2.一種權利要求1所述的新型吲哚類化合物的制備方法，其特征在于：所述制備方法包括如下步驟：

(1)將吲哚-3-乙腈溶于DMSO，在冰浴中加入質量濃度百分比為37％的HCl，室溫下攪拌反應30min，調pH值在7～8之間；

然后用乙酸乙酯萃取，脫溶，得氧化吲哚-3-乙腈；

(2)將氫化鈉溶于無水四氫呋喃，室溫下攪拌20min，在冰浴中加入氧化吲哚-3-乙腈的四氫呋喃溶液，室溫下攪拌25min，在冰浴中加入芐基溴，室溫下攪拌，過夜后，加入氯化銨淬滅反應，乙酸乙酯萃取，脫溶，得到1,3-位芐基取代氧化吲哚-3-乙腈；

(3)1,3-位芐基取代氧化吲哚-3-乙腈溶于無水四氫呋喃溶液，在冰浴中分批次加入四氫鋁鋰，室溫下攪拌反應1h，然后加熱回流1.5h，依次用乙酸乙酯和水淬滅反應，乙酸乙酯萃取，脫溶，得3a,8-雙(芐基)-1,2,3,3a,8,8a-六氫吡咯[2,3]并吲哚；

(4)3a,8-雙(芐基)-1,2,3,3a,8,8a-六氫吡咯[2,3]并吲哚溶于無水吡啶，在冰水浴中，向其中緩慢滴加溴代正辛烷，室溫下攪拌反應2h，加入甲醇溶液淬滅反應，脫溶，乙酸乙酯萃取，脫溶劑，得3a,8-雙(芐基)-1,2,3,3a,8,8a-六氫吡咯-5-甲酸-[2,3]并吲哚；其具體反應如下：

，

其中，R為中的任一種。