[發明專利]一種氘代的氮唑醇類化合物及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201710955700.X | 申請日： | 2017-10-14 |
| 公開（公告）號： | CN109666019B | 公開（公告）日： | 2021-04-06 |
| 發明（設計）人： | 李爽;朱允濤 | 申請（專利權）人： | 朱允濤 |
| 主分類號： | C07D401/06 | 分類號： | C07D401/06;C07F9/6558;C07B59/00;A61K31/4439;A61K31/675;A61P31/10 |
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| 地址： | 226255 江蘇省南*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 氮唑醇類 化合物 及其 制備 方法 用途 | ||
【權利要求書】：
1.一種如式(II)所示的氘代的氮唑醇類化合物或其可藥用鹽，其特征在于，結構式為：
其中，R11和R12為氘原子；R1-3、R7-10分別為氫原子；R13為對位氰基取代苯基；Z為O。
2.根據權利要求1所述的化合物或其可藥用鹽，其特征在于，所述的化合物包含R型異構體或S型異構體；所述R型異構體結構式中，OH連接的C的構型為R；所述S型異構體結構式中，OH連接的C的構型為S。
3.根據權利要求2所述的化合物或其可藥用鹽，其特征在于，所述的可藥用鹽為無機酸鹽或有機酸鹽；
所述的無機酸鹽為鹽酸，所述的有機酸鹽對甲苯磺酸鹽。
4.一種根據權利要求1-3中任意一項所述的氘代氮唑醇類化合物的制備方法，其特征在于，該方法如路線(1)所示：
其中，R11和R12為氘原子，R1-10分別為氫原子；R13為對位氰基取代苯基；X為N；Z為O；Y為R14和R15分別為對位取代的F和鄰位取代的F；
包括以下步驟：
將化合物C溶于有機溶劑中，加入鈀催化劑，堿試劑，化合物A或化合物B，在氮氣保護下，加熱反應得到目標產物化合物D。
5.一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物含有如權利要求1-3中任意一項所述的氘代氮唑醇類化合物或其可藥用鹽。
6.一種如權利要求5所述的藥物組合物在制備抗真菌感染藥物方面的用途。
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