[發明專利]一種α-鹵代-β-氨基酮的制備方法

有效

• 申請號: 201710955215.2
• 申請日: 2017-10-13
• 公開（公告）號: CN107698469B
• 公開（公告）日: 2020-10-02
• 發明（設計）人: 殷燕;段永斌;張華;孫玉星;孫越;王媛;潘萬勇;裴可可;陸成;潘金鵬;孟凡麗;趙連花
• 申請（專利權）人: 上海應用技術大學
• 主分類號: C07C303/40
• 分類號: C07C303/40;C07C311/16;C07C311/17
• 代理公司: 上海精晟知識產權代理有限公司 31253
• 代理人: 楊軍

1.一種α-鹵代-β-氨基酮的制備方法，其特征在于，由芳環取代的丙炔醇1，胺2和氮鹵代丁二酰亞胺3在溶劑中，回流條件下，經酸作用得到α-鹵代-β-氨基酮4，其反應方程式如下所示：

其中：

R₁為苯基、取代苯基、萘基、噻吩基、吡啶基、呋喃基或吡咯基；

R₂為磺酰基和酰基；

R₃為氫、甲基、乙基或丙基；

其中：溶劑為二氧六環、二氯乙烷、三氟甲苯、甲苯、苯、四氫呋喃或乙二醇二甲醚中任一種；

酸為三氟甲磺酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸鐵、三氟甲磺酸鉍、三氟甲磺酸銅、三氟甲磺酸銀、三氟甲磺酸鈧或三氯化鐵中任一種。

2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，R₁為4-氟-苯基、4-氯-苯基、4-溴-苯基、苯基、4-甲基-苯基、4-苯基-苯基、4-甲氧基-苯基、3-甲氧基-苯基、2-甲氧基-苯基、2-萘基或3-噻吩基。

3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，R₂為對甲基苯磺酰基、苯磺酰基、對溴苯磺酰基、對氯苯磺酰基、對氟苯磺酰基、甲磺酰基或乙磺酰基。

4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，芳環取代的丙炔醇1、胺2、氮鹵代丁二酰亞胺3和酸的摩爾比為1:(1.95～2.05):(1.50～1.80):(0.01～0.25)。

5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，芳環取代的丙炔醇1和溶劑的投料比為1:5～1:10mol/L。