[發(fā)明專利]核磁共振顯像化合物、核磁共振顯像劑及應(yīng)用、以及核磁共振成像方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710955020.8
• 申請(qǐng)日: 2017-10-13
• 公開（公告）號(hào): CN107663228B
• 公開（公告）日: 2021-01-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉潛;張亞卓;楊瀟驍;高華;李儲(chǔ)忠
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 北京市神經(jīng)外科研究所
• 主分類號(hào): C07K7/08
• 分類號(hào): C07K7/08;A61K49/14
• 代理公司: 北京坦路來專利代理有限公司 11652
• 代理人: 汪送來

1.一種式(I)所示的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中，

R₁選自：C₁-C₁₀直鏈或支鏈的亞烷基；

R₂選自：氫、氨基和下式(II)所示的基團(tuán)；

其中，X₁選自：C₁-C₁₀直鏈或支鏈的亞烷基；

R₃選自：氨基；

Xaa選自：γ-氨基丁酸殘基、6-氨基己酸殘基、或缺失；

Ln選自：Gd或Eu；

Glu為谷氨酸殘基，Lys為賴氨酸殘基，His為組氨酸殘基，IIe為異亮氨酸殘基，Leu為亮氨酸殘基，Arg為精氨酸殘基，Asp為天冬氨酸殘基，Ser為絲氨酸殘基，S₅為(S)-α-戊烯基丙氨酸殘基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述式(I)所示的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，所述“C₁-C₁₀直鏈或支鏈的亞烷基”為C₁-C₈直鏈或支鏈亞烷基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述式(I)所示的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，所述“C₁-C₁₀直鏈或支鏈的亞烷基”選自亞乙基、亞丙基、亞丁基、亞戊基、或亞己基。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述式(I)所示的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，所述“C₁-C₁₀直鏈或支鏈的亞烷基”選自亞甲基、亞乙基、亞正丙基、亞異丙基、亞正丁基、亞異丁基、亞叔丁基、亞仲丁基、亞正戊基，亞異戊基、亞新戊基、或亞正己基。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述式(I)所示的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，所述“C₁-C₁₀直鏈或支鏈的亞烷基”選自亞乙基、亞正丙基、亞正丁基、亞正戊基、或亞正己基。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述式(I)所示的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，所述式(I)所示的化合物為下式(IA)所示的化合物：

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述式(I)所示的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，所述式(II)所示的基團(tuán)為下式(IIA)所示的基團(tuán)

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，所述式(I)所示化合物具有式(IA)所示結(jié)構(gòu)，

R₁選自：亞乙基、亞丙基、亞丁基、亞戊基、或亞己基；

R₂選自：氫、氨基、或下式(IIA)所示的基團(tuán)

其中，X₁選自：亞乙基、亞丙基、亞丁基、亞戊基、或亞己基；

R₃選自：氨基；

Xaa選自：γ-氨基丁酸殘基、6-氨基己酸殘基、或缺失；

Ln選自Gd或Eu。

9.根據(jù)權(quán)利要求1-8任一項(xiàng)所述式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其選自下述化合物1-化合物5：

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，

所述藥學(xué)上可接受的鹽包括式(I)化合物的陰離子鹽和陽(yáng)離子鹽。

11.根據(jù)權(quán)利要求9所述式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，所述藥學(xué)上可接受的鹽包括式(I)化合物的堿金屬的鹽、堿土金屬的鹽、銨鹽。