[發明專利]D構型T7多肽修飾的脂質材料、其中間體、藥物遞送系統及它們的制備方法和用途在審
| 申請號： | 201710954367.0 | 申請日： | 2017-10-13 |
| 公開（公告）號： | CN109701028A | 公開（公告）日： | 2019-05-03 |
| 發明（設計）人： | 何勤;唐嘉婧;邱悅;余倩雯;李曼;張志榮 | 申請（專利權）人： | 四川大學 |
| 主分類號： | A61K47/42 | 分類號： | A61K47/42;A61K9/127;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坦路來專利代理有限公司 11652 | 代理人： | 汪送來 |
| 地址： | 610027 四川*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 藥物遞送系統 構型 多肽修飾 脂質材料 制備 藥物靶向遞送 制備脂質體 腫瘤靶向性 靶向配體 靶向治療 修飾脂質 腫瘤部位 多肽 腫瘤 賦予 | ||
1.一種D構型T7多肽修飾的脂質材料，其特征在于，多肽鏈D(HRPYIAH)-(X)0-1的右端氨基酸通過聚乙二醇鏈連接于脂質材料上，其中，H為組氨酸殘基，R為精氨酸殘基，P為脯氨酸殘基，Y為酪氨酸殘基，I為異亮氨酸殘基，A為丙氨酸殘基，X為提供巰基、氨基或羧基的氨基酸殘基或含2-15個氨基酸殘基的肽序列，X優選為半胱氨酸殘基、天冬氨酸殘基、谷氨酸殘基、賴氨酸殘基；
下標D表示T7多肽序列(HRPYIAH)中的各個氨基酸殘基均為D構型氨基酸殘基；下標0-1表示X為可選的結構部分。
2.權利要求1所述的D構型T7多肽修飾的脂質材料，其中，
所述聚乙二醇鏈相對應的聚乙二醇的分子量為200～5000；可選地，所述的聚乙二醇的分子量為1000-3500；可選地，所述的聚乙二醇的分子量為2000；
可選地，所述脂質材料為選自磷脂類脂質材料、膽固醇類脂質材料中的一種或多種；
可選地，所述磷脂類脂質材料為選自膽堿磷脂、甘油磷脂、乙醇胺磷脂、絲氨酸磷脂、肌醇磷脂和磷脂酸的一種或多種；
可選地，所述膽堿磷脂包括：單?；字Ｄ憠A和二?；字Ｄ憠A；
可選地，所述單?；字Ｄ憠A包括：單硬脂酰基磷脂酰膽堿、單棕櫚?；字Ｄ憠A、單油?；字Ｄ憠A、單肉豆蔻酰基磷脂酰膽堿、單月桂酰基磷脂酰膽堿、單花生酰基磷脂酰膽堿、單亞油酰基磷脂酰膽堿；
可選地，所述二?；字Ｄ憠A包括：二硬脂酰基磷脂酰膽堿、二棕櫚酰基磷脂酰膽堿、二油?；字Ｄ憠A、二肉豆蔻?；字Ｄ憠A、二月桂?；字Ｄ憠A、二花生酰基磷脂酰膽堿、二亞油酰基磷脂酰膽堿、1-棕櫚?；?2-油?；字Ｄ憠A、1-棕櫚?；?2-硬脂?；字Ｄ憠A、1-棕櫚?；?2-肉豆蔻酰基磷脂酰膽堿、1-硬脂?；?2-肉豆蔻酰基磷脂酰膽堿、1-硬脂?；?2-油?；字Ｄ憠A、1-硬脂?；?2-棕櫚?；字Ｄ憠A、1-肉豆蔻?；?2-硬脂酰基磷脂酰膽堿、1-肉豆蔻?；?2-棕櫚?；字Ｄ憠A；
可選地，所述甘油磷脂包括：單酰基磷脂酰甘油和二酰基磷脂酰甘油；
可選地，所述單酰基磷脂酰甘油包括：單硬脂酰基磷脂酰甘油、單棕櫚?；字８视?、單油?；字８视?、單肉豆蔻?；字８视?、單月桂酰基磷脂酰甘油、單花生?；字８视?、單亞油酰基磷脂酰甘油；
可選地，所述二?；字８视桶ǎ憾仓；字８视?、二棕櫚?；字８视?、二油?；字８视?、二肉豆蔻?；字８视汀⒍鹿瘐；字８视汀⒍ㄉ；字８视?、二亞油酰基磷脂酰甘油、1-棕櫚?；?2-油?；字８视?、1-棕櫚?；?2-硬脂酰基磷脂酰甘油、1-棕櫚?；?2-肉豆蔻?；字８视?、1-硬脂?；?2-肉豆蔻?；字８视汀?-硬脂?；?2-油酰基磷脂酰甘油、1-硬脂?；?2-棕櫚酰基磷脂酰甘油、1-肉豆蔻?；?2-硬脂?；字８视?、1-肉豆蔻酰基-2-棕櫚?；字８视?；
可選地，所述乙醇胺磷脂包括：單酰基磷脂酰乙醇胺和二?；字Ｒ掖及罚?/p>
可選地，所述單酰基磷脂酰乙醇胺包括：單硬脂?；字Ｒ掖及贰巫貦磅；字Ｒ掖及?、單油酰基磷脂酰乙醇胺、單肉豆蔻?；字Ｒ掖及?、單月桂?；字Ｒ掖及?、單花生?；字Ｒ掖及?、單亞油?；字Ｒ掖及?；
可選地，所述二?；字Ｒ掖及钒ǎ憾仓；字Ｒ掖及?、二棕櫚?；字Ｒ掖及?、二油?；字Ｒ掖及贰⒍舛罐Ⅴ；字Ｒ掖及?、二月桂?；字Ｒ掖及贰⒍ㄉ；字Ｒ掖及?、二亞油?；字Ｒ掖及?、1-棕櫚酰基-2-油?；字Ｒ掖及贰?-棕櫚?；?2-硬脂?；字Ｒ掖及贰?-棕櫚?；?2-肉豆蔻?；字Ｒ掖及贰?-硬脂?；?2-肉豆蔻?；字Ｒ掖及贰?-硬脂?；?2-油?；字Ｒ掖及贰?-硬脂酰基-2-棕櫚?；字Ｒ掖及?、1-肉豆蔻?；?2-硬脂酰基磷脂酰乙醇胺、1-肉豆蔻?；?2-棕櫚?；字Ｒ掖及罚?/p>
可選地，所述絲氨酸磷脂包括：單?；字＝z氨酸和二?；字＝z氨酸；
可選地，所述單酰基磷脂酰絲氨酸包括：單硬脂酰基磷脂酰絲氨酸、單棕櫚?；字＝z氨酸、單油?；字＝z氨酸、單肉豆蔻?；字＝z氨酸、單月桂酰基磷脂酰絲氨酸、單花生?；字＝z氨酸、單亞油?；字＝z氨酸；
可選地，所述二?；字＝z氨酸包括：二硬脂?；字＝z氨酸、二棕櫚酰基磷脂酰絲氨酸、二油酰基磷脂酰絲氨酸、二肉豆蔻酰基磷脂酰絲氨酸、二月桂酰基磷脂酰絲氨酸、二花生?；字＝z氨酸、二亞油?；字＝z氨酸、1-棕櫚?；?2-油?；字＝z氨酸、1-棕櫚?；?2-硬脂?；字＝z氨酸、1-棕櫚?；?2-肉豆蔻酰基磷脂酰絲氨酸、1-硬脂酰基-2-肉豆蔻酰基磷脂酰絲氨酸、1-硬脂酰基-2-油?；字＝z氨酸、1-硬脂酰基-2-棕櫚酰基磷脂酰絲氨酸、1-肉豆蔻?；?2-硬脂酰基磷脂酰絲氨酸、1-肉豆蔻?；?2-棕櫚?；字＝z氨酸；
可選地，所述肌醇磷脂包括：單?；字＜〈己投；字＜〈迹?/p>
可選地，所述單酰基磷脂酰絲氨酸包括：單硬脂?；字＜〈肌巫貦磅；字＜〈?、單油?；字＜〈?、單肉豆蔻?；字＜〈肌卧鹿瘐；字＜〈肌位ㄉ；字＜〈?、單亞油酰基磷脂酰肌醇；
可選地，所述二?；字＜〈及ǎ憾仓；字＜〈肌⒍貦磅；字＜〈肌⒍王；字＜〈?、二肉豆蔻?；字＜〈?、二月桂?；字＜〈肌⒍ㄉ；字＜〈肌⒍営王；字＜〈?、1-棕櫚?；?2-油酰基磷脂酰肌醇、1-棕櫚?；?2-硬脂?；字＜〈肌?-棕櫚酰基-2-肉豆蔻酰基磷脂酰肌醇、1-硬脂?；?2-肉豆蔻酰基磷脂酰肌醇、1-硬脂?；?2-油?；字＜〈?、1-硬脂?；?2-棕櫚?；字＜〈?、1-肉豆蔻?；?2-硬脂酰基磷脂酰肌醇、1-肉豆蔻?；?2-棕櫚?；字＜〈?；
可選地，所述磷脂酸包括：單酰基磷脂酸和二?；字?；
可選地，所述單?；字岚ǎ簡斡仓；字?、單棕櫚?；字?、單油?；字帷稳舛罐Ⅴ；字?、單月桂?；字?、單花生?；字?、單亞油?；字幔?/p>
可選地，所述二?；字岚ǎ憾仓；字?、二棕櫚?；字?、二油酰基磷脂酸、二肉豆蔻?；字?、二月桂?；字帷⒍ㄉ；字?、二亞油酰基磷脂酸、1-棕櫚酰基-2-油酰基磷脂酸、1-棕櫚?；?2-硬脂酰基磷脂酸、1-棕櫚?；?2-肉豆蔻?；字帷?-硬脂酰基-2-肉豆蔻?；字?、1-硬脂?；?2-油?；字?、1-硬脂?；?2-棕櫚?；字?、1-肉豆蔻酰基-2-硬脂?；字帷?-肉豆蔻?；?2-棕櫚?；字?；
可選地，所述膽固醇類脂質材料為選自膽固醇、膽固醇醚、膽固醇酯中的一種或多種；可選地，所述膽固醇類脂質材料為選自膽固醇、膽固醇甲基醚、膽固醇乙基醚、膽固醇琥珀酸酯、膽固醇油酸酯中的一種或多種。
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