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[發(fā)明專利]一種固體脂質(zhì)納米粒及其制備方法有效

專利信息
申請?zhí)枺?/td> 201710949710.2 申請日: 2017-10-12
公開(公告)號: CN107875395B 公開(公告)日: 2021-01-05
發(fā)明(設(shè)計)人: 鐘海軍;劉玲;郭鋒;梁德勝 申請(專利權(quán))人: 南昌大學(xué)
主分類號: A61K47/36 分類號: A61K47/36
代理公司: 北京眾合誠成知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11246 代理人: 趙艾亮
地址: 330027 江西省*** 國省代碼: 江西;36
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摘要:
搜索關(guān)鍵詞: 一種 固體 納米 及其 制備 方法
【權(quán)利要求書】:

1.一種固體脂質(zhì)納米粒,其特征在于,包含脂質(zhì)材料和N,N,N-三甲基-N-辛烷基殼聚糖;其中,所述脂質(zhì)材料為山崳酸甘油酯,所述N,N,N-三甲基-N-辛烷基殼聚糖的N-辛烷和N-三甲基的取代度分別為0.61和0.37,其通過如下方法制備得到:

(1)稱取1.0g分子量10萬且脫乙酰度大于90%的殼聚糖,置于錐形瓶中,加入50mL甲醇,攪拌,再加入1g 7.8mmol辛醛,25℃繼續(xù)攪拌24h;然后,緩慢加入5mL 9.3mmol KBH4水溶液,25℃攪拌24h,加入2mol/l鹽酸中和,再加150mL甲醇沉淀后抽濾,反復(fù)用甲醇和蒸餾水洗滌,60℃真空干燥得產(chǎn)物N-辛基殼聚糖;

(2)稱取0.5gN-辛基殼聚糖放入圓底燒瓶中,加入20mL N-甲基吡咯烷酮,30℃下攪拌、溶脹過夜;稱取1.2g NaI加入到上述體系中,加入3mL15%NaOH,60℃攪拌20min;加3mLCH3I,回流反應(yīng)2h后,再加入1.5mL15%NaOH和1.5mLCH3I,繼續(xù)反應(yīng)2h;用乙醇/乙醚沉淀,離心過濾,并用乙醚反復(fù)洗滌得到粗產(chǎn)物;將粗產(chǎn)物溶于溶質(zhì)質(zhì)量/溶液體積的百分比為5%的NaCl溶液,甲醇沉淀后離心過濾,用蒸餾水重新溶解,裝入透析袋,透析5天,離心后上清液冷凍干燥得到產(chǎn)物;

該固體脂質(zhì)納米粒的制備方法為:

①將一重量份的固態(tài)脂質(zhì)材料在高于其熔點的恒溫水浴中加熱熔融,使之轉(zhuǎn)化為液體;

②將一重量份的乳化劑N,N,N-三甲基-N-辛烷基殼聚糖分散于水中,加熱至與油相相同的溫度,作為水相;

③將步驟②中所述的水相在攪拌下加入到步驟①所述的熔融油相中,高速剪切,形成初乳;

④將步驟③中所述的初乳超聲或高壓均質(zhì),冷卻至室溫即得固體脂質(zhì)納米粒。

2.如權(quán)利要求1所述的一種固體脂質(zhì)納米粒,其特征在于,其粒徑在10nm~1000nm。

3.如權(quán)利要求1所述的一種固體脂質(zhì)納米粒,其特征在于,步驟②中的水為純化水。

4.如權(quán)利要求1所述的一種固體脂質(zhì)納米粒,其特征在于,步驟④中的高壓均質(zhì)循環(huán)次數(shù)為2-3次。

5.如權(quán)利要求1所述的一種固體脂質(zhì)納米粒,其特征在于,可用作藥物載體。

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