[發(fā)明專利]一種易于回收循環(huán)使用的負(fù)載型鉑配合物氧化劑及其制備方法和應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201710934846.6 | 申請(qǐng)日： | 2017-10-10 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN107892710B | 公開（公告）日： | 2021-04-13 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 霍樹營;宋常英;張亞梅;侯曉男;申世剛 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 河北大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07K1/00 | 分類號(hào)： | C07K1/00 |
| 代理公司： | 石家莊國域?qū)＠虡?biāo)事務(wù)所有限公司 13112 | 代理人： | 蘇艷肅 |
| 地址： | 071002 河北*** | 國省代碼： | 河北;13 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 易于 回收 循環(huán) 使用 負(fù)載 配合 氧化劑 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
本發(fā)明公開了一種易于回收循環(huán)使用的負(fù)載型鉑配合物氧化劑。負(fù)載型鉑配合物氧化劑具有如式（Ⅰ）所示結(jié)構(gòu)。本發(fā)明還提供了該氧化劑的制備方法：a）以吡啶為溶劑，將聚苯乙烯微球與對(duì)甲苯磺酰氯反應(yīng)得到黃色固體物；b）將所得黃色固體物于乙二胺中超聲分散并攪拌反應(yīng)得到深黃色固體物；c）以DMF為溶劑，將所得深黃色固體物與二價(jià)鉑配合物攪拌反應(yīng)得到黑色固體物；d）將黑色固體物于乙醇中超聲分散后與N?溴代丁二酰亞胺充分反應(yīng)得到的淺黑色固體物即為負(fù)載型鉑配合物氧化劑。本發(fā)明的氧化劑的制備方法簡(jiǎn)單，易回收循環(huán)使用且反應(yīng)產(chǎn)率高。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及負(fù)載型鉑配合物氧化劑，具體的說是一種易于回收循環(huán)使用的負(fù)載型鉑配合物氧化劑及其制備方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)
多肽分子內(nèi)二硫鍵是維持多肽高級(jí)構(gòu)象，提高多肽生理活性和藥理活性的重要官能團(tuán)。藥物多肽分子中的二硫鍵可以提高藥物分子在體內(nèi)的穩(wěn)定性、滲透性，增加藥物分子與靶標(biāo)分子的特異性結(jié)合，從而提高多肽藥物的生物活性（
傳統(tǒng)的合成多肽分子內(nèi)二硫鍵的方法為：（I）通過固–液反應(yīng)，在固相載體上直接形成多肽分子內(nèi)二硫鍵。固–液間的反應(yīng)在準(zhǔn)稀釋條件下進(jìn)行，促進(jìn)了分子內(nèi)二硫鍵的形成，減少了副產(chǎn)物多肽分子間二硫鍵的形成。但是含分子內(nèi)二硫鍵多肽的產(chǎn)率受固相載體負(fù)載量的影響較大，產(chǎn)率不理想。（II）通過均相反應(yīng)，在液相中氧化折疊形成分子內(nèi)二硫鍵（
目前，用于多肽類藥物分子內(nèi)二硫鍵合成的氧化劑包括：碘、三氟乙酸鉈(III)、氧氣、DMSO、氧化型谷胱甘肽和Ellman’s試劑等。但是，這些氧化劑在合成多肽分子內(nèi)二硫鍵時(shí)，有的會(huì)與多肽鏈中的蛋氨酸、酪氨酸、色氨酸殘基發(fā)生副反應(yīng)，有的會(huì)使多肽生成二聚體或多聚體的副產(chǎn)物，造成產(chǎn)率降低，并且氧化劑不能循環(huán)使用，有的氧化劑會(huì)產(chǎn)生毒性較大的副產(chǎn)物 (
除上述的常用氧化劑外，四價(jià)鉑配合物氧化劑在合成藥物分子內(nèi)二硫鍵中得到廣泛的應(yīng)用，且氧化效果均優(yōu)于目前所用的其它氧化劑（
發(fā)明內(nèi)容
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