[發明專利]低取代羥丙基纖維素、其生產方法和固體制劑

有效

• 申請號: 201710930174.1
• 申請日: 2017-10-09
• 公開（公告）號: CN107915779B
• 公開（公告）日: 2020-09-11
• 發明（設計）人: 平間康之
• 申請（專利權）人: 信越化學工業株式會社
• 主分類號: C08B11/08
• 分類號: C08B11/08;C08B11/20;A61K47/38;A61K9/20;A61K9/16
• 代理公司: 北京市隆安律師事務所 11323
• 代理人: 權鮮枝

1.一種低取代羥丙基纖維素，其羥丙氧基含量為6～15重量％，并且基于動態圖像分析將所有顆粒分為細顆粒、球形顆粒和由長纖維顆粒和短纖維顆粒組成的纖維顆粒，相對于所有顆粒的長纖維顆粒的體積分數為22～30％，相對于所有顆粒的短纖維顆粒的體積分數為40～55％，并且短纖維顆粒的體積分數大于長纖維顆粒的體積分數，

其中，

所述細顆粒的纖維長度小于40μm，

所述球形顆粒的纖維長度為40μm以上，并且由第一和第二球形顆粒組成，其中第一球形顆粒的伸長率為0.5以上，伸長率是纖維直徑與纖維長度之比，第二球形顆粒的伸長率小于0.5，長寬比為0.5以上，長寬比是最小Feret直徑與最大Feret直徑之比，并且圓度為0.7以上，圓度是面積與投影面積相同的圓的周長(P_EQPC)與實際顆粒的周長(P_real)之比，

所述長纖維顆粒的纖維長度為200μm以上，伸長率小于0.5，并且由第一和第二長纖維顆粒組成，其中第一長纖維顆粒的長寬比小于0.5，第二長纖維顆粒的長寬比為0.5以上、并且圓度小于0.7，并且

所述短纖維顆粒的纖維長度為40μm以上且小于200μm，伸長率小于0.5，并且由第一和第二短纖維顆粒組成，其中第一短纖維顆粒的長寬比小于0.5，第二短纖維顆粒的長寬比為0.5以上、并且圓度小于0.7。

2.根據權利要求1所述的低取代羥丙甲纖維素，所述短纖維顆粒的體積分數與所述長纖維顆粒的體積分數之比為1.35～2.50。

3.根據權利要求1所述的低取代羥丙甲纖維素，通過干式激光衍射確定的基于體積的平均粒徑為10～120μm。

4.根據權利要求2所述的低取代羥丙甲纖維素，通過干式激光衍射確定的基于體積的平均粒徑為

5.包含根據權利要求1至4中任一項所述的低取代羥丙基纖維素的固體制劑。

6.根據權利要求5所述的固體制劑，其中所述固體制劑是片劑。

7.一種用于生產根據權利要求1至4中任一項所述的低取代羥丙基纖維素的方法，包括以下步驟：

將長度加權平均寬度為10～25μm的粉末漿粕與堿金屬氫氧化物溶液接觸，以獲得堿性纖維素；

使所述堿性纖維素與環氧丙烷反應，以獲得反應產物；

用酸中和存在于所述反應產物中的所述堿金屬氫氧化物，以沉淀出粗制低取代羥丙基纖維素，而不存在溶出部分或全部所述反應產物的步驟；

洗滌所述粗制低取代羥丙基纖維素，以獲得經洗滌的低取代羥丙基纖維素；

干燥所述經洗滌的低取代羥丙基纖維素，以獲得干燥后低取代羥丙基纖維素；以及

粉碎所述干燥后低取代羥丙基纖維素。