[發明專利]一種毛蕊異黃酮衍生物及其合成方法

有效

• 申請號: 201710927401.5
• 申請日: 2017-09-30
• 公開（公告）號: CN107652261B
• 公開（公告）日: 2020-08-07
• 發明（設計）人: 陳健;蔣能;田晶;王勇;張幸
• 申請（專利權）人: 桂林醫學院
• 主分類號: C07D311/36
• 分類號: C07D311/36;A61P9/14;A61P35/00
• 代理公司: 桂林市持衡專利商標事務所有限公司 45107
• 代理人: 唐智芳

1.下式(I)所示化合物或其藥學上可接受的鹽：

2.權利要求1所述化合物的合成方法，其特征在于：包括以下步驟：

1)取化合物1和化合物2溶于有機溶劑中，調節體系的pH8，然后于加熱或不加熱的條件下進行反應，反應物回收溶劑，得到中間產物3；

2)取中間產物3和化合物4溶于有機溶劑中，調節體系的pH8，然后于加熱或不加熱的條件下進行反應，反應物回收溶劑，即得目標物粗品；

上述化合物1、化合物2、中間產物3和化合物4的結構分別如下：

3.根據權利要求2所述的合成方法，其特征在于：步驟1)和2)中，所述的有機溶劑為選自丙酮、N，N-二甲基甲酰胺、氯仿和二氯甲烷中的一種或兩種以上的組合。

4.根據權利要求2所述的合成方法，其特征在于：步驟1)和2)中，用堿性物質調節體系的pH。

5.根據權利要求2所述的合成方法，其特征在于：步驟1)和2)中，調節體系的pH＝8-12。

6.根據權利要求2-5中任一項所述的合成方法，其特征在于：步驟1)中，所得中間產物進行純化后再用于后續操作。

7.根據權利要求6所述的合成方法，其特征在于：所述的純化是將中間產物上硅膠柱層析，用由體積比為1：15-2的乙酸乙酯和石油醚組成的洗脫劑洗脫，洗脫液蒸除溶劑，得到純化后的中間產物再用于后續操作。

8.根據權利要求2-5中任一項所述的合成方法，其特征在于：還包括對目標物粗品的純化步驟：具體是將制得的目標物粗品上硅膠柱層析，用由體積比為1：5-0.25的乙酸乙酯和石油醚組成的洗脫劑洗脫，洗脫液蒸除溶劑，得到純化后的目標物。