[發明專利]一種阿立哌唑固體分散體及其制備方法

在審

• 申請號: 201710924612.3
• 申請日: 2017-10-01
• 公開（公告）號: CN109589312A
• 公開（公告）日: 2019-04-09
• 發明（設計）人: 李月彤;馬莉
• 申請（專利權）人: 萬全萬特制藥（廈門）有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/496;A61K47/32;A61K47/38;A61P25/28
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1.一種阿立哌唑或其藥學上可接受的鹽的固體分散體，其中所述固體分散體由作為活性成分的阿立哌唑或其藥學上可接受的鹽和載體材料組成，所述載體材料含有聚乙烯吡咯烷酮、共聚維酮、交聯聚維酮中的一種或幾種。

2.根據權利要求1所述的固體分散體，其中所述的載體材料由聚乙烯吡咯烷酮和乙基纖維素組成，或由共聚維酮和乙基纖維素組成。

3.根據權利要求2所述的固體分散體，其中所述的聚乙烯吡咯烷酮為 PVPK30,共聚維酮為共聚維酮S630。

4.根據權利要求2所述的固體分散體，其中所述的乙基纖維素選自乙基纖維素E10、乙基纖維素E20或它們的混合物。

5.根據權利要求1至4所述的固體分散體，其中按重量計，共聚維酮或聚乙烯吡咯烷酮用量與乙基纖維素用量比為1 :1-5 :1，優選1 :1-3 :1。

6.根據權利要求1至5任意一項所述的固體分散體，其中所述阿立哌唑或其藥學上可接受的鹽與載體材料重量比為1:0.1-1:1.2,優選1:0.3-1:1.0,更優選1:0.5-1：1.0。

7.根據權利要求7所述的固體分散體，以百分比計，含有阿立哌唑或其藥學上可接受的鹽46%-85%，共聚維酮或聚乙烯吡咯烷酮8%-49%，乙基纖維素5%-28%。

8.一種含有阿立哌唑或其鹽的藥物組合物，其含有根據權利要求1至7任意一項所述的固體分散體，還含有如下重量含量的成分：稀釋劑 15%-45%；崩解劑 30%-50%；潤滑劑 O-3%；包衣材料 0.01％-3%。

9.根據權利要求8所述的藥物組合物，適用于片劑，分散片，口腔崩解片等的劑型的制備，其中所述稀釋劑選自微晶纖維素、麥芽糖糊精、山梨醇、麥芽糖、糊精、部分預膠化淀粉、甘露醇、二水合磷酸氫鈣、無水磷酸氫鈣等，優選微晶纖維素。

10.根據權利要求8所述的藥物組合物，其中所述崩解劑選自交聯聚維酮、羧甲淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯羧甲纖維素鈉，優選交聯聚維酮，其中所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉，優選硬脂酸鎂。