[發(fā)明專利]一種多拉菌素衍生物的合成及其殺蟲應用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710916981.8 | 申請日: | 2017-09-30 |
| 公開(公告)號: | CN107501368B | 公開(公告)日: | 2020-02-21 |
| 發(fā)明(設計)人: | 盧曉霞;張琪 | 申請(專利權)人: | 中國科學院成都生物研究所 |
| 主分類號: | C07H17/08 | 分類號: | C07H17/08;C07H1/00;A01N47/20;A01N47/18;A01P7/04 |
| 代理公司: | 成都坤倫厚樸專利代理事務所(普通合伙) 51247 | 代理人: | 劉坤 |
| 地址: | 640041 *** | 國省代碼: | 四川;51 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 多拉 菌素 衍生物 合成 及其 殺蟲 應用 | ||
1.一種氨基甲酯類多拉菌素衍生物在治理玉米螟或黏蟲中的應用,其特征在于:
所述多拉菌素衍生物為環(huán)丙氨基甲酸酯取代多拉菌素,其化學結構式為:
式中:R為環(huán)丙基。
2.如權利要求1所述的氨基甲酯類多拉菌素衍生物在治理玉米螟或黏蟲中的應用,其特征在于:所述多拉菌素衍生物制備步驟如下:
(1)多拉菌素C4-OH取代基的合成
1)以二氯甲烷作為溶劑,將多拉菌素、叔丁基二甲基氯硅烷、咪唑、4-二甲氨基吡啶按摩爾比1:3.5:10:0.1混合,在氮氣保護下,常溫攪拌4小時,經萃取、過濾、柱層析,得到叔丁基二甲基氯硅烷取代C5-OH的多拉菌素衍生物;
2)以二氯甲烷作為溶劑,將上述叔丁基二甲基氯硅烷取代C5-OH的多拉菌素衍生物、羰基二咪唑、4-二甲氨基吡啶按摩爾比1:3.5:2混合,在氮氣保護下,常溫攪拌3小時,經萃取、過濾、旋蒸,得到羰基咪唑取代C4-OH的多拉菌素衍生物;
(2)多拉菌素衍生物的合成
1)以二氯甲烷作為溶劑,將羰基咪唑取代C4-OH的多拉菌素衍生物、脂肪族胺、4-二甲氨基吡啶按摩爾比1.1:1:0.1混合,在氮氣保護下,常溫攪拌6-8小時,經萃取、過濾、旋蒸,得到C5-OH保護的脂肪族氨基甲酯類多拉菌素衍生物;
2)以甲醇作為溶劑,將上述C5-OH保護的脂肪族氨基甲酯類多拉菌素衍生物、對甲苯磺酸按摩爾比1:3.5混合,在氮氣保護下,常溫攪拌1-2小時,經萃取、過濾、柱層析,得到脂肪族氨基甲酯類多拉菌素衍生物。
3.如權利要求1所述的氨基甲酯類多拉菌素衍生物在治理玉米螟或黏蟲中的應用,其特征在于:所述應用中,所述氨基甲酯類多拉菌素衍生物的用量為12.5mg/L或50mg/L或100mg/L或200mg/L。
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