[發明專利]一種三唑并吡嗪類化合物的新應用在審
| 申請號: | 201710916627.5 | 申請日: | 2017-12-07 |
| 公開(公告)號: | CN107693523A | 公開(公告)日: | 2018-02-16 |
| 發明(設計)人: | 劉蒙蒙;許磊;孔韌;常珊 | 申請(專利權)人: | 江蘇理工學院 |
| 主分類號: | A61K31/519 | 分類號: | A61K31/519;A61P35/00;A61P1/16;A61P31/12 |
| 代理公司: | 常州佰業騰飛專利代理事務所(普通合伙)32231 | 代理人: | 劉娟娟 |
| 地址: | 213001 江*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 吡嗪類 化合物 應用 | ||
1.一種三唑并吡嗪類化合物或其藥學可接受的鹽在制備抑制AKR1B10活性藥物中的應用,其特征在于,所述化合物為式I化合物,其化學名稱為:7-(3-氟苯基)-3-((2-(4-(2-甲氧苯基)哌嗪-1-基)-2-羰基乙基)硫代)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
。
2.根據權利要求1所述的應用,其特征在于,所述藥學可接受的鹽為7-(3-氟苯基)-3-((2-(4-(2-甲氧苯基)哌嗪-1-基)-2-羰基乙基)硫代)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮與無機酸或有機酸中的一種或兩種以上形成的藥學上可接受的鹽,該鹽為酸加成鹽。
3.根據權利要求2所述的應用,其特征在于,所述無機酸包括鹽酸、磷酸和硫酸。
4.根據權利要求2所述的應用,其特征在于,所述有機酸包括醋酸、馬來酸、枸櫞酸、苯磺酸、甲基苯磺酸、富馬酸和酒石酸。
5.根據權利要求1-4任一項所述的應用的藥物,其特征在于,所述藥物由7-(3-氟苯基)-3-((2-(4-(2-甲氧苯基)哌嗪-1-基)-2-羰基乙基)硫代)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮或其藥學可接受的鹽和一種或多種藥學上可接受的載體、稀釋劑和賦形劑組成。
6.根據權利要求5所述的藥物,其特征在于,所述藥物在制備通過抑制AKR1B10活性治療或預防多種腫瘤藥物中的應用。
7.根據權利要求6所述的藥物,其特征在于,所述腫瘤包括鱗狀細胞肺癌、胰腺癌、肝癌、子宮癌、膽管癌、胰腺癌、胃癌和食管癌。
8.根據權利要求6所述的藥物,其特征在于,所述制備通過抑制AKR1B10活性治療多種腫瘤藥物為AKR1B10抑制劑。
9.根據權利要求6所述的藥物,其特征在于,所述藥物在制備治療與AKR1B10相關的腫瘤細胞的增殖和抗凋亡過程藥物中的應用。
10.根據權利要求6所述的藥物,其特征在于,所述藥物在制備通過抑制AKR1B10活性治療或預防肝硬化和/或病毒性肝炎藥物中的應用。
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