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[發明專利]一種三唑并吡嗪類化合物的新應用在審

專利信息
申請號: 201710916627.5 申請日: 2017-12-07
公開(公告)號: CN107693523A 公開(公告)日: 2018-02-16
發明(設計)人: 劉蒙蒙;許磊;孔韌;常珊 申請(專利權)人: 江蘇理工學院
主分類號: A61K31/519 分類號: A61K31/519;A61P35/00;A61P1/16;A61P31/12
代理公司: 常州佰業騰飛專利代理事務所(普通合伙)32231 代理人: 劉娟娟
地址: 213001 江*** 國省代碼: 江蘇;32
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 一種 吡嗪類 化合物 應用
【權利要求書】:

1.一種三唑并吡嗪類化合物或其藥學可接受的鹽在制備抑制AKR1B10活性藥物中的應用,其特征在于,所述化合物為式I化合物,其化學名稱為:7-(3-氟苯基)-3-((2-(4-(2-甲氧苯基)哌嗪-1-基)-2-羰基乙基)硫代)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮

2.根據權利要求1所述的應用,其特征在于,所述藥學可接受的鹽為7-(3-氟苯基)-3-((2-(4-(2-甲氧苯基)哌嗪-1-基)-2-羰基乙基)硫代)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮與無機酸或有機酸中的一種或兩種以上形成的藥學上可接受的鹽,該鹽為酸加成鹽。

3.根據權利要求2所述的應用,其特征在于,所述無機酸包括鹽酸、磷酸和硫酸。

4.根據權利要求2所述的應用,其特征在于,所述有機酸包括醋酸、馬來酸、枸櫞酸、苯磺酸、甲基苯磺酸、富馬酸和酒石酸。

5.根據權利要求1-4任一項所述的應用的藥物,其特征在于,所述藥物由7-(3-氟苯基)-3-((2-(4-(2-甲氧苯基)哌嗪-1-基)-2-羰基乙基)硫代)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮或其藥學可接受的鹽和一種或多種藥學上可接受的載體、稀釋劑和賦形劑組成。

6.根據權利要求5所述的藥物,其特征在于,所述藥物在制備通過抑制AKR1B10活性治療或預防多種腫瘤藥物中的應用。

7.根據權利要求6所述的藥物,其特征在于,所述腫瘤包括鱗狀細胞肺癌、胰腺癌、肝癌、子宮癌、膽管癌、胰腺癌、胃癌和食管癌。

8.根據權利要求6所述的藥物,其特征在于,所述制備通過抑制AKR1B10活性治療多種腫瘤藥物為AKR1B10抑制劑。

9.根據權利要求6所述的藥物,其特征在于,所述藥物在制備治療與AKR1B10相關的腫瘤細胞的增殖和抗凋亡過程藥物中的應用。

10.根據權利要求6所述的藥物,其特征在于,所述藥物在制備通過抑制AKR1B10活性治療或預防肝硬化和/或病毒性肝炎藥物中的應用。

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