[發明專利]胎盤樣硫酸軟骨素A靶向運載體系及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201710906204.5
• 申請日: 2017-09-28
• 公開（公告）號: CN109568596B
• 公開（公告）日: 2021-07-27
• 發明（設計）人: 范秀軍;張保珍;肖仲琳;陳指龍;張鍵
• 申請（專利權）人: 中國科學院深圳先進技術研究院
• 主分類號: C07K14/00
• 分類號: C07K14/00;C07K7/08;A61K47/64;A61K47/69;A61K45/00;A61P35/00;A61K49/00;A61K49/04;A61K49/18;A61K49/22
• 代理公司: 廣州三環專利商標代理有限公司 44202
• 代理人: 郝傳鑫;熊永強

1.一種運載體系，所述運載體系包括藥物載體及其負載的目標投遞物，其中，所述藥物載體為靶向胎盤樣硫酸軟骨素A的多肽共價連接的無機納米材料，所述無機納米材料包括氧化石墨烯、氧化碳納米管、羧基化的磷烯、羧基化的介孔硅，或氨基化的介孔硅；所述多肽的氨基酸序列如SEQ ID NO:3所示。

2.如權利要求1所述的運載體系，其特征在于，所述無機納米材料與所述多肽的質量比為1:(5～30)。

3.如權利要求1所述的運載體系，其特征在于，所述藥物載體與目標投遞物的質量比為1:(3～5)。

4.如權利要求1所述的運載體系，其特征在于，所述目標投遞物通過物理吸附的方式結合在所述藥物載體的表面。

5.如權利要求1所述的運載體系，其特征在于，所述目標投遞物包括抗腫瘤藥物、熒光追蹤劑、造影劑和光熱轉換試劑中的至少一種。

6.如權利要求5所述的運載體系，其特征在于，所述目標投遞物為抗腫瘤藥物和熒光追蹤劑；所述抗腫瘤藥物與熒光追蹤劑的質量比為1：(1－4)。

7.一種運載體系的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)提供無機納米材料，所述無機碳納米材料包括氧化石墨烯、氧化碳納米管、羧基化的磷烯、羧基化的介孔硅，或氨基化的介孔硅；

將所述無機納米材料與靶向胎盤樣硫酸軟骨素A的多肽、催化劑、脫水劑在第一溶劑中進行酰胺化反應15-20h，得到反應液；

將所述反應液在8000-10000rpm的轉速下進行離心，棄去上清液，收集沉淀，得到藥物載體，即，靶向胎盤樣硫酸軟骨素A的多肽共價連接的無機納米材料；所述多肽的氨基酸序列如SEQ ID NO:3所示；

(2)將所述藥物載體溶于第二溶劑，加入目標投遞物，震蕩混勻或超聲混勻，得到混勻液，將上述混勻液進行離心處理，收集沉淀，得到運載體系；所述運載體系包括藥物載體及其負載的目標投遞物。

8.如權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述氧化碳納米管的制備過程如下：將碳納米管加入到濃硫酸和濃硝酸的混合酸溶液中，在80-90℃下持續攪拌4-6h進行氧化；將所得混合物在冰浴下靜置，經過濾、洗滌、真空干燥后，制得氧化碳納米管。

9.如權利要求1-6任一項所述的運載體系在制備預防、診斷或治療與胎盤樣硫酸軟骨素A的不適當表達相關的疾病的藥物中的應用。

10.如權利要求9所述的應用，所述疾病為與胎盤樣硫酸軟骨素A的不適當表達相關的腫瘤疾病。