[發明專利]一種不對稱[3+2]環化反應合成手性五元碳環嘌呤核苷的方法有效
| 申請號： | 201710903808.4 | 申請日： | 2017-09-29 |
| 公開（公告）號： | CN107698590B | 公開（公告）日： | 2020-02-18 |
| 發明（設計）人： | 郭海明;黃可心;謝明勝;王東超;張齊英;王海霞;渠桂榮 | 申請（專利權）人： | 河南師范大學 |
| 主分類號： | C07D473/40 | 分類號： | C07D473/40;C07D473/34;C07D473/30;C07D473/38;C07D473/00 |
| 代理公司： | 青島致嘉知識產權代理事務所(普通合伙) 37236 | 代理人： | 龐慶芳 |
| 地址： | 453000 河*** | 國省代碼： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 不對稱 環化 反應 合成 手性 五元碳環 嘌呤 核苷 方法 | ||
1.一種不對稱[3+2]環化反應合成手性五元碳環嘌呤核苷的方法，其特征在于，包括如下步驟：以α-嘌呤取代的丙烯酸酯1和MBH碳酸酯2為原料，加入溶劑，在手性單膦催化劑存在下，反應得到手性五元碳環嘌呤核苷3或其對映異構體，反應方程式如下：
其中，R1選自：Cl、H、Ph、哌啶基、二乙胺基、甲氧基或丙硫基；R2選自：Cl、H；R3選自：甲基、乙基或叔丁基；R4選自：甲基、乙基、叔丁基、芐基；R5選自：苯基、2-ClC6H4、3-FC6H4、3-ClC6H4、3-BrC6H4、4-NO2C6H4、4-CNC6H4、4-CH3C6H4、4-CH3OC6H4、
所述手性單膦催化劑選自R型SITCP：或S型SITCP：其中，Ar選自苯基、4-甲氧基苯基或3,5-二叔丁基-4-甲氧基苯基。
2.根據權利要求1中一種不對稱[3+2]環化反應合成手性五元碳環嘌呤核苷的方法，其特征在于：反應溶劑選自1,2-二氯乙烷、甲苯、二氯甲烷或氯仿。
3.根據權利要求1中一種不對稱[3+2]環化反應合成手性五元碳環嘌呤核苷的方法，其特征在于：所述α-嘌呤取代的丙烯酸酯1、MBH碳酸酯2、手性單膦催化劑的摩爾比為1:1-2:0.05-0.20。
4.根據權利要求1中一種不對稱[3+2]環化反應合成手性五元碳環嘌呤核苷的方法，其特征在于：反應溫度選自-10℃至30℃。
5.根據權利要求1中一種不對稱[3+2]環化反應合成手性五元碳環嘌呤核苷的方法，其特征在于：整個反應過程在惰性氣體保護下操作。
6.根據權利要求1中一種不對稱[3+2]環化反應合成手性五元碳環嘌呤核苷的方法，其特征在于：手性五元碳環嘌呤核苷產物3ca與NaBH4還原得到單羥基化合物4ca,與DIBAL-H還原得到雙羥基化合物5ca；
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