[發(fā)明專利]咪唑并噠嗪類IRAK4抑制劑及其制備方法和應用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710893420.0
• 申請日: 2017-09-26
• 公開（公告）號: CN107652293A
• 公開（公告）日: 2018-02-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張惠斌;陳運;周金培;劉雪婷;馬惠
• 申請（專利權(quán)）人: 中國藥科大學
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/5025;A61K31/5377;A61P37/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P9/10;A61P35/02;A61P19/02;A61P11/00;A61P17/06;A61P1/04;A61P1/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.通式(I)所示的咪唑并噠嗪類化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中：

A環(huán)為芳環(huán)或芳雜環(huán)；

n為0～4的整數(shù)；

X選自N或O；

R₀選自(C₁～C₄)烷基、雜環(huán)、-OCH₃、-CF₃、-CHF₂、-CN、-CONH₂、鹵素、-(CH2)_m-R_a、-O-(CH2)_m-R_a；

m為1～4的整數(shù)；

R_a為含氮原子雜環(huán)，其中含氮原子雜環(huán)可任選被一個或多個選自鹵素、-OH、-CH₃、-OCH₃的取代基取代；

R₂和R₃獨立選自氫原子、雜環(huán)、-CH₂CH₂-N(R_b)₂，R₂和R₃可以通過氮原子連接形成雜環(huán)，其中上述雜環(huán)可以進一步被一個或多個R_c所取代；

R_b選自氫原子、(C₁～C₄)烷基或乙酰基；

R_c選自-CF₃、-CHF₂、-OH、-NH₂或甲酰基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1中所述的通式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽，其是通式(II)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中：

n為1～3的整數(shù)；

X選自N或O；

R₁選自含氮原子雜環(huán)、-(CH2)_m-R_a、-O-(CH2)_m-R_a；

m為1～3的整數(shù)；

R_a為含氮原子雜環(huán)，其中含氮原子雜環(huán)可任選被一個或多個選自鹵素、-OH、-CH₃、-OCH₃的取代基取代；

R₂和R₃獨立選自氫原子、雜環(huán)、-CH₂CH₂-N(R_b)₂，R₂和R₃可以通過氮原子連接形成雜環(huán)，其中上述雜環(huán)可以進一步被一個或多個R_c所取代；

R_b選自氫原子，(C₁～C₄)烷基或乙酰基；

R_c選自-CF₃、-CHF₂、-OH、-NH₂、甲酰基；

R₄選自氫原子、鹵素、-OCH₃、-CHF₂、-CF₃。