[發明專利]可壓性良好的氯雷他定藥物組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201710867065.X
• 申請日: 2017-09-22
• 公開（公告）號: CN109528666A
• 公開（公告）日: 2019-03-29
• 發明（設計）人: 董亞軍;王宇杰
• 申請（專利權）人: 萬特制藥（海南）有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/4545;A61K47/36;A61K47/26;A61K47/12;A61P37/08;A61P11/02;A61P17/00
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本申請公開了一種可壓性良好的氯雷他定藥物組合物及其制備方法，所述可壓性良好的氯雷他定藥物組合物以淀粉漿為粘合劑，由乳糖、淀粉和硬脂酸鎂組成，濕法制粒后流化床干燥顆粒，控制顆粒水分為2%?3%。所得氯雷他定片可壓性良好，并有效克服了其吸濕性。

技術領域

本申請涉及一種可壓性良好的氯雷他定藥物組合物及其制備方法，屬醫藥技術領域。

背景技術

氯雷他定片，適應癥為用于緩解過敏性鼻炎有關的癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。口服藥物后，鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解，也可以適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征。原研公司為比利時先靈葆雅生產，商品名開瑞坦（Clarityne）。氯雷他定是水不溶性物質，其溶解特性為 ：在強酸溶液中溶解，而在弱酸溶液或水中幾乎不溶，所以，提高其在弱酸性溶液或水中的溶出度，就成為了氯雷他定片的技術難點。現有技術大都是通過原料藥粉碎到極微小的粒徑來達到提高藥物溶出度的目的，本申請通過控制氯雷他定片中輔料組成和比例，達到使其快速溶出的目的。

發明內容

申請人在研究過程中發現，氯雷他定片在壓片過程中物料可壓性較差，片劑硬度在40N左右便不再增長，提高壓力容易造成裂片、掉蓋等現象，同時，在儲藏過程中容易吸潮。如果片劑硬度過低，極易導致片劑脆碎度不合格，導致運輸過程困難，片劑易吸潮，對包材的要求過高，也存在運輸困難的問題，同時影響片劑質量。申請人驚奇地發現，通過控制制備氯雷他定組合物淀粉漿濃度，濕法制粒時間和顆粒烘干時間、溫度，顆粒烘干后水分，得到可壓性良好的氯雷他定片，且在高濕條件下無明顯增重，質量優良。

可壓性是指在壓片過程中，片劑硬度隨壓力提高而增大的現象，可壓性好，指片劑硬度隨著壓片機壓力增大而增大，吸潮是指顆?；蚱瑒┰诜胖眠^程中吸潮，增重為片劑自身重量的5% 以上。

可壓性良好的氯雷他定藥物組合物，其特征在于，由氯雷他定、乳糖、淀粉、硬脂酸鎂組成，以淀粉漿為粘合劑，采用濕法制粒工藝得濕顆粒，濕顆粒經流化床烘干后，水分控制在2%-3%。

在某些實施例中，可壓性良好的氯雷他定藥物組合物，所述淀粉漿濃度為8-12%。

在某些可壓性良好的氯雷他定藥物組合物，所述淀粉漿濃度為8-10%，淀粉漿濃度過低顆粒硬度不夠，淀粉漿濃度過高顆粒吸濕性增強。

在某些實施例中，可壓性良好的氯雷他定藥物組合物，所述氯雷他定含量為10%，所述乳糖為200-230目一水乳糖，所述淀粉為玉米淀粉，玉米淀粉可以有效改善顆粒過硬和易吸潮的問題。

在某些實施例中，可壓性良好的氯雷他定藥物組合物的制備方法，其具體步驟為將所述氯雷他定與所述乳糖、所述淀粉混合均勻后，使用所述淀粉漿于濕法制粒機中進行濕法制粒，濕法制粒時間不超過7min。

在某些實施例中，可壓性良好的氯雷他定藥物組合物的制備方法，其具體步驟為將所述氯雷他定與所述乳糖、所述淀粉混合均勻后，使用所述淀粉漿于濕法制粒機中進行濕法制粒，濕法制粒時間為5min，濕法制粒時間過長，顆粒過硬，可壓性降低。

在某些實施例中，可壓性良好的氯雷他定藥物組合物的制備方法，所述濕顆粒干燥方式為流化床干燥，控制物料溫度不超過55℃，烘干時間不超過4h。

在某些實施例中，可壓性良好的氯雷他定藥物組合物的制備方法，所述濕顆粒經流化床干燥后水分為2.5%。

具體實施方式

實施例1

處方組成：10mg規格氯雷他定片制備

。

制備工藝：

（1）稱取所述粘合劑中淀粉，煮漿法制備質量濃度為10% 的淀粉漿；