[發明專利]一種新型胞苷衍生物二聚體及其應用有效
| 申請號： | 201710858124.7 | 申請日： | 2015-04-09 |
| 公開（公告）號： | CN107513089B | 公開（公告）日： | 2021-04-02 |
| 發明（設計）人： | 達麗亞楊;王海東;王慧娟 | 申請（專利權）人： | 常州方圓制藥有限公司;內蒙古普因藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07H19/09 | 分類號： | C07H19/09;C07H1/00;A61K31/7084;A61P35/00 |
| 代理公司： | 常州市江海陽光知識產權代理有限公司 32214 | 代理人： | 孫培英 |
| 地址： | 213125 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 新型 衍生物 二聚體 及其 應用 | ||
1.一種新型胞苷衍生物二聚體，具有下述通式(Ⅰ)：
其中，R1是正丁基或芐基；R2是正丁基或芐基；R3是H；R4是H；
R5是-(CH2)n-，其中n＝2或3。
2.根據權利要求1 所述的新型胞苷衍生物二聚體，其特征在于：R1與R2相同。
3.權利要求1所述的新型胞苷衍生物二聚體在制備抑制腫瘤的藥物中的應用。
4.根據權利要求3所述的新型胞苷衍生物二聚體在制備抑制腫瘤的藥物中的應用，其特征在于所述腫瘤為血液腫瘤或惡性實體性腫瘤。
5.一種藥物組合物，其特征在于：其中含有作為活性成分的權利要求1所述的通式(Ⅰ)所示的胞苷衍生物二聚體或其藥學上可接受的鹽，以及一種或多種藥用載體或賦形劑。
6.權利要求5所述的藥物組合物，其特征在于：組合物的劑型是注射劑，或者是口服劑型，其中口服劑型為片劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑、微丸制劑、溶液劑、混懸劑、乳劑、糖漿劑或酏劑；注射劑為溶液型注射劑、混懸型注射劑、乳劑型注射劑、或注射用無菌粉末。
7.一種如權利要求1所述的新型胞苷衍生物二聚體的制備方法，其特征在于包括以下步驟：
①制備通式(Ⅱ)的化合物，
②制備通式(Ⅲ)的化合物，
③將通式(Ⅱ)的化合物與碳酸鈉混合加入到1,4-二氧六環和水的體系中，然后加入(Boc)2O，TLC檢測，待反應結束后萃取洗滌，干燥后減壓濃縮至干；將得到的化合物加入到三氯甲烷中，加入吡啶和二酸酐R5(CO)2O，反應過夜，濃縮得黏稠油，柱層析得到通式(Ⅳ)化合物待用；
④將得到的通式(Ⅳ)化合物與通式(Ⅲ)化合物、DCC混合后加入到二氯甲烷中，加入DMAP，TLC檢測，待反應結束后洗滌干燥，濃縮至干，再加入TFA和DCM，室溫攪拌，冰浴冷卻后濾去白色固體，濃縮得黏稠油，柱層析得到產物。
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