[發明專利]一類具有抗腫瘤活性的吳茱萸堿拼合氮芥衍生物的制備方法和用途有效
| 申請號： | 201710853604.4 | 申請日： | 2017-09-20 |
| 公開（公告）號： | CN107674076B | 公開（公告）日： | 2019-10-25 |
| 發明（設計）人： | 李達翃;華會明;李占林;胡旭;季小藝;李偉;高明晨 | 申請（專利權）人： | 沈陽藥科大學 |
| 主分類號： | C07D471/14 | 分類號： | C07D471/14;A61P35/02;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 遼*** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吳茱萸堿 氮芥 拼合 制備抗腫瘤藥物 制備 藥物化學領域 抗腫瘤活性 抗腫瘤作用 天然藥物 可接受 鹽結構 通式I 應用 | ||
【權利要求書】：
1.通式I所示的吳茱萸堿拼合氮芥衍生物及其藥學上可接受的鹽：
其中，n為1-6的整數；m為1-4的整數；p為0-6的整數。
2.如權利要求1所述的通式I所示的吳茱萸堿拼合氮芥衍生物及其藥學上可接受的鹽：
其中，n為2、3或6；m為1或2；p為0或3。
3.如權利要求1所述的通式I所示的吳茱萸堿拼合氮芥衍生物及其藥學上可接受的鹽，選自：
4.一種藥物組合物，其中含有治療有效量的權利要求1-3任何一項所述的通式I所示的吳茱萸堿拼合氮芥衍生物及其藥學上可接受的鹽和藥學上可接受的載體。
5.如權利要求1所述的通式I所示的氮芥類吳茱萸堿衍生物及其藥學上可接受的鹽的制備方法，其特征在于：
吳茱萸堿1在NaH/DMF條件下與溴代醇反應，得吳茱萸堿羥基衍生物2；
吳茱萸堿羥基衍生物2分別與不同側鏈長度的芳香氮芥3在EDCI/DMAP條件下室溫反應得到目標化合物4；
6.權利要求1-3任何一項所述的通式I所示的吳茱萸堿拼合氮芥衍生物及其藥學上可接受的鹽在制備治療腫瘤疾病的藥物中的應用。
7.權利要求4所述的藥物組合物在制備治療腫瘤疾病的藥物中的應用。
8.如權利要求6或7所述的應用，其特征在于，所述的腫瘤為結腸癌、肝癌或白血病。
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