[發明專利]一種鹽酸多奈哌齊膠囊及其制備方法

有效

• 申請號: 201710852925.2
• 申請日: 2017-09-19
• 公開（公告）號: CN107550884B
• 公開（公告）日: 2018-06-05
• 發明（設計）人: 潘新;鄭璐;高葦;朱華榮;叢海建
• 申請（專利權）人: 揚子江藥業集團上海海尼藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/22;A61K31/445;A61P25/28
• 代理公司: 廣州勝沃園專利代理有限公司 44416
• 代理人: 徐翔

1.一種鹽酸多奈哌齊膠囊，包括囊殼和內容物，其特征在于，所述內容物由以下組分及其重量份數組成：

鹽酸多奈哌齊4~6份、辛烷基琥珀酸淀粉酯22~26份、糊精8~12份、聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯18~22份、乳糖8~12份、低取代羥丙纖維素4~6份、羥丙甲纖維素水溶液23~35份、硬脂酸鎂1~2份；

所述鹽酸多奈哌齊的制備方法為：

將鹽酸多奈哌齊原料加入丁二醇中加熱回流至70℃溶解，所述鹽酸多奈哌齊原料與丁二醇的固液比為：1g:18ml，冷卻至35℃，加入無水乙醇，所述鹽酸多奈哌齊原料與無水乙醇的固液比為：1g:35ml，攪拌2~3h后冷卻至4℃，攪拌20~30min，過濾，干燥，即得；

所述低取代羥丙纖維素的羥丙氧基的含量為9.4~9.8%，粒徑為22~26μm。

2.如權利要求1所述的鹽酸多奈哌齊膠囊，其特征在于，所述內容物由以下組分及其重量份數組成：

鹽酸多奈哌齊5份、辛烷基琥珀酸淀粉酯25份、糊精10份、聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯20份、乳糖10份、低取代羥丙纖維素5份、羥丙甲纖維素水溶液30份、硬脂酸鎂1份。

3.如權利要求1所述的鹽酸多奈哌齊膠囊，其特征在于，所述低取代羥丙纖維素的羥丙氧基的含量為9.5%，粒徑為24μm。

4.如權利要求1或2所述的鹽酸多奈哌齊膠囊，其特征在于，所述羥丙甲纖維素水溶液為質量百分比濃度為1%羥丙甲纖維素水溶液。

5.一種如權利要求1-4任一所述的鹽酸多奈哌齊膠囊的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

S1取鹽酸多奈哌齊過80目篩，得鹽酸多奈哌粉末；

S2將步驟S1得到的鹽酸多奈哌粉末與低取代羥丙纖維素混合，接著依次加入乳糖和糊精進行混合，得混合物，接著將所述混合物加入濕法混合顆粒機中，并依次加入辛烷基琥珀酸淀粉酯和聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯，混合均勻，所述攪拌速度為150~300r/min，混合時間為8~12min，得混合粉；

S3往步驟S2得到的混合粉加入羥丙甲纖維素水溶液，攪拌100~300s，切碎30~180s，得軟材；

S4將步驟S3得到的軟材干燥14~16min，過24目篩，繼續干燥至顆粒水分≤3%，得顆粒；

S5將步驟S4得到的顆粒冷卻至25~30℃，加入硬脂酸鎂混合均勻，得內容物，檢測合格，裝量，膠囊充填，即得。

6.如權利要求5所述的鹽酸多奈哌齊膠囊的制備方法，其特征在于，所述步驟S4中的干燥條件為：干燥物料溫度：60~65℃，設定干燥進風溫度：75~80℃，控制干燥進風溫度范圍：82~87℃，干燥出風溫度：60~65℃。