[發明專利]商陸皂苷元C-11位鹵素取代衍生物及其制備方法和應用有效
| 申請號: | 201710842777.6 | 申請日: | 2017-09-18 |
| 公開(公告)號: | CN107446013B | 公開(公告)日: | 2019-09-24 |
| 發明(設計)人: | 鞏偉;易楊華;吳洋;孫旭;李錦程 | 申請(專利權)人: | 鞏偉 |
| 主分類號: | C07J63/00 | 分類號: | C07J63/00;A61K31/56;A61P29/00;A61P19/02;A61P31/00 |
| 代理公司: | 濟南圣達知識產權代理有限公司 37221 | 代理人: | 王志坤 |
| 地址: | 250022 山東*** | 國省代碼: | 山東;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 商陸皂苷元 鹵素取代衍生物 制備方法和應用 鹵代丁二酰亞胺 化學結構式 過氧化物 抗炎活性 細胞毒性 制備 | ||
1.一種商陸皂苷元C-11位鹵素取代衍生物,其特征是,化學結構為:
其中,X為鹵素,所述鹵素為氯或溴。
2.一種權利要求1所述的商陸皂苷元C-11位鹵素取代衍生物的制備方法,其特征是,采用商陸皂苷元與鹵代丁二酰亞胺在過氧化物存在下進行反應即可得到商陸皂苷元C-11位鹵素取代衍生物。
3.如權利要求2所述的制備方法,其特征是,將商陸皂苷元與鹵代丁二酰亞胺溶于有機溶劑中。
4.如權利要求3所述的制備方法,其特征是,所述過氧化物為過氧化苯甲酰。
5.如權利要求3所述的制備方法,其特征是,有機溶劑為四氯化碳與三氯甲烷的混合物。
6.如權利要求5所述的制備方法,其特征是,所述四氯化碳與三氯甲烷的體積比為1:1。
7.如權利要求2所述的制備方法,其特征是,將過氧化物的溶液滴加至商陸皂苷元與鹵代丁二酰亞胺的混合物中。
8.如權利要求2所述的制備方法,其特征是,其步驟為:將商陸皂苷元與鹵代丁二酰亞胺溶解于有機溶劑中形成原料溶液,在冰浴條件下,向原料溶液中滴加過氧化物溶液,滴加完畢后恢復至室溫,繼續攪拌反應,即得。
9.一種權利要求1所述的商陸皂苷元C-11位鹵素取代衍生物的藥用鹽。
10.一種權利要求1所述的商陸皂苷元C-11位鹵素取代衍生物、權利要求3~8任一所述的制備方法制備的商陸皂苷元C-11位鹵素取代衍生物、或權利要求9所述的藥用鹽在制備抗炎藥物的應用。
11.一種藥物組合物,其特征是,包括權利要求1所述的商陸皂苷元C-11位鹵素取代衍生物、權利要求3~8任一所述的制備方法制備的商陸皂苷元C-11位鹵素取代衍生物、或權利要求9所述的藥用鹽。
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