[發明專利]一種2-取代-2H-吲唑類化合物的制備方法

有效

• 申請號: 201710840374.8
• 申請日: 2017-09-18
• 公開（公告）號: CN107602472B
• 公開（公告）日: 2020-10-09
• 發明（設計）人: 潘仙華;張榮;陳彥宇;彭邱君;胡劍;周藝軍;徐蘭婷
• 申請（專利權）人: 上海應用技術大學
• 主分類號: C07D231/56
• 分類號: C07D231/56;C07D409/04;C07D405/04;C07D403/04
• 代理公司: 上海申匯專利代理有限公司 31001
• 代理人: 吳寶根

1.一種2-取代-2H-吲唑類化合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟：在亞銅催化劑作用下，取代的1H-吲唑和芳基碘鎓鹽在低分子量極性有機溶劑二氯甲烷中進行偶聯反應，得到相應的2-取代-2H-吲唑類化合物，1H-吲唑和芳基碘鎓鹽的摩爾比為1：1~1.5；

所述2-取代-2H-吲唑類化合物的結構通式如式（I）所示：

式（I）

R₁表示連接在吲唑母環上的1或2個取代基，每個R₁各自獨立地表示選自H、C₁-C₂₀烷基、C₂-C₂₀烯基、C₂-C₂₀炔基、C₆-C₂₀芳基、C₆-C₂₀雜芳基、鹵原子、-OH、-NO₂、-COOH、-CHO、-OR’、-C( = O)OR’、-OC( = O)R’、-C( = O)R’、-NHC( = O)R’或-NC( =O)R’R’的取代基，各個所述取代基未被取代或者被取代，其中R’為C₁-C6烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、苯基或芐基；

R₂表示連接在2H-吲唑2位上的1個取代基，每個R₂各自獨立地表示選自取代或未取代的C₂-C₂₀烯基、取代或未取代C₆-C₂₀芳基、取代或未取代C₆-C₂₀雜芳基

所述取代的1H-吲唑的結構通式如式II所示：

式（II）;

所述芳基碘鎓鹽的結構通式如式III所示：

式（III）

所述的亞銅催化劑為氯化亞銅；所述反應在惰性氣體保護下進行；

所述的催化劑與式Ⅱ化合物的摩爾比為1：1～100；反應溫度為30-120℃。

2.根據權利要求1所述的一種2-取代-2H-吲唑類化合物的制備方法，其特征在于：所述的催化劑與式Ⅱ化合物的摩爾比為1：10～100。

3.根據權利要求1所述的一種2-取代-2H-吲唑類化合物的制備方法，其特征在于：反應溫度為50-100℃。