[發明專利]穩定的奧氮平組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201710830001.2
• 申請日: 2017-09-15
• 公開（公告）號: CN109498544A
• 公開（公告）日: 2019-03-22
• 發明（設計）人: 劉英甜;馬莉;王宇杰
• 申請（專利權）人: 萬全萬特制藥江蘇有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K47/38;A61K47/32;A61K31/551;A61P25/18
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.含有奧氮平的藥物組合物：含有奧氮平、填充劑、崩解劑、矯味劑、潤滑劑及其他藥學上可接受的輔料。

2.據權利要求1所述的奧氮平組合物：奧氮平的比例為2.5~10%，填充劑的比例為50~80%，崩解劑的比例為10~30%，矯味劑的比例為0~5%，潤滑劑的比例為0.5~5%；

或，奧氮平的比例約為5%，填充劑的比例為60~70%，崩解劑的比例為15~25%，矯味劑的比例為2-3%，潤滑劑的比例為1~3%。

3.據權利要求1或2所述的奧氮平組合物：其制備方法如下：

（1a）稱取處方量崩解劑、部分填充劑，和/或粘合劑混合均勻；

稱取處方量的奧氮平和剩余填充劑、矯味劑，與物料Ⅰ充分混合，得物料Ⅱ；

（3）稱取處方量潤滑劑，加入物料Ⅱ中，混合后得到奧氮平組合物。

4.根據權利要求3所述的制備方法，還包括：

（1b）采用適當的粘合劑，和/或潤濕劑進行濕法制粒；烘干得物料Ⅰ。

5.根據權利要求3或4所述的制備方法：粘合劑的種類為羥丙基纖維素、羥丙甲纖維素中的一種或幾種。

6.根據權利要求3或4所述的制備方法：粘合劑的加入方式是干法加入，和/或配制成一定濃度的溶液。

7.根據權利要求3或4所述的制備方法：物料Ⅰ的細粉量為30%以下。

8.根據權利要求3或4所述的制備方法得到的奧氮平組合物：奧氮平的比例為2.5~10%，填充劑的比例為50~80%，崩解劑的比例為10~30%，矯味劑的比例為0~5%，潤滑劑的比例為0.5~5%；

或，奧氮平的比例約為5%，填充劑的比例為60~70%，崩解劑的比例為15~25%，矯味劑的比例為2-3%，潤滑劑的比例為1~3%。

9.根據權利要求8所述的奧氮平組合物：可用于制備片劑、口崩片、分散片、顆粒劑及干混懸劑等制劑。

10.根據權利要求8或9所述的奧氮平組合物或制劑：其中雜質C的含量低于0.20%，優選低于0.10%，優選低于0.05%。