[發明專利]雄激素受體拮抗劑及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201710828870.1 | 申請日： | 2017-09-14 |
| 公開（公告）號： | CN107814785B | 公開（公告）日： | 2021-02-05 |
| 發明（設計）人： | 余江;陳元偉 | 申請（專利權）人： | 四川大學 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04;C07D307/52;C07D235/06;C07D231/12;C07D215/12;C07D261/08;C07D413/12;C07D333/20;C07D213/36;C07D233/56;C07D233/61;C07D239/26;C07D413/04 |
| 代理公司： | 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峽;張娟 |
| 地址： | 610000 四*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 激素 受體 拮抗劑 及其 制備 方法 用途 | ||
1.式(Ib)所示的化合物、或其藥學上可接受的鹽、或其互變異構體：
其中，環B為苯環、呋喃環、吡啶環、嘧啶環、咪唑環、苯并咪唑環、吡唑環或異噁唑環；
R1為鹵素或5元的雜芳基，所述5元的雜芳基為吡唑基；
R2為氰基；
R3表示無；
R4為C1～C6的烷基；
R5、R6各自獨立的表示無或C1～C6的烷基；
R7表示無、鹵素或C1～C6的烷基；
R8表示無、鹵素或C1～C6的烷基。
2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于：R1選自鹵素。
3.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于：R1選自5元的雜芳基，所述5元的雜芳基為吡唑基。
4.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于：R4選自乙基。
5.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于：R5、R6各自獨立地表示無或甲基。
6.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于：R7、R8各自獨立地表示無或甲基。
7.根據權利要求1所述的化合物，所述化合物為如下化合物之一：
8.以下化合物、或其藥學上可接受的鹽、或其互變異構體：
9.權利要求1-8任一項所述的化合物、或其藥學上可接受的鹽在制備雄激素受體拮抗劑類藥物中的用途。
10.根據權利要求9所述的用途，其特征在于：所述藥物是治療前列腺癌、乳腺癌、前列腺增生、多毛癥、痤瘡、脫發、精神性厭食癥或男性性功能障礙的藥物。
11.根據權利要求10所述的用途，其特征在于：所述藥物是治療乳腺癌或前列腺癌的藥物。
12.根據權利要求10所述的用途，其特征在于：所述前列腺癌為去勢抵抗型前列腺癌。
13.一種藥物組合物，其特征在于：它是以權利要求1-8任一項所述的化合物、或其藥學上可接受的鹽為活性成分，加上藥學上可接受的輔料制備而成的制劑。
14.權利要求13所述的藥物組合物在制備雄激素受體拮抗劑類藥物中的用途。
15.根據權利要求14所述的用途，其特征在于：所述藥物是治療乳腺癌或前列腺癌的藥物。
16.根據權利要求15所述的用途，其特征在于：所述前列腺癌為去勢抵抗型前列腺癌。
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