[發明專利]一種載體、包含該載體的抗體體系及其制備方法

有效

• 申請號: 201710828252.7
• 申請日: 2017-09-14
• 公開（公告）號: CN109498813B
• 公開（公告）日: 2021-12-17
• 發明（設計）人: 李威;孫赟;張付雷;黃勇
• 申請（專利權）人: 李威
• 主分類號: A61K47/34
• 分類號: A61K47/34;A61K47/32;A61K47/58;A61K47/59;A61K47/60;A61K39/395;A61P35/00
• 代理公司: 北京潤澤恒知識產權代理有限公司 11319
• 代理人: 莎日娜

1.一種抗體體系的制備方法，該抗體體系包含載體和耦合至該載體的含有氨基的一種抗體，該載體由至少包含以下組分的組合物反應制得：含有丙烯酸結構單元和琥珀酰亞胺結構單元的第一組分；對溫度敏感的第二組分；一引發劑；其中，該第一組分和該第二組分的質量比為1:1~1:100，該引發劑與該第二組分的質量百分比為0.5%:1~5%:1；該第一組分選自丙烯酸-聚乙二醇-琥珀酰亞胺乙酸酯；該第二組分選自N-異丙基丙烯酰胺、乙烯基異丁酰胺；該抗體選自利妥昔單抗、托西莫單抗、曲妥珠單抗、阿達木單抗、英夫利昔單抗、優特克單抗、戈利木單抗、阿特朱單抗、納武單抗、派姆單抗、貝伐珠單抗；其中，該制備方法包括：

a)將該抗體與該載體按照質量比10:1~1:100 混合，在溫度20℃~30℃下反應足夠長的時間，得到該抗體體系；

b)將該抗體體系在4℃~8℃進行透析，去除反應體系中未反應的組分。

2.根據權利要求1所述的抗體體系的制備方法，其特征在于，所述載體的制備方法包括將第一組分和第二組分按照質量比1:10，引發劑與第二組分按照質量百分比0.5%:1~5%:1混合，在溫度50℃~65℃下反應足夠長的時間，得到該載體。

3.根據權利要求1所述的抗體體系的制備方法，其特征在于，所述載體還選擇性地包括第三組分，該第三組分選自丙烯酸甲酯、丙烯酸丁酯、丙烯酸、甲基丙烯酸二乙氨基乙酯或其混合物，該第三組分與該第二組分的質量百分比為100:1~1:100。

4.根據權利要求1所述的抗體體系的制備方法，其特征在于，所述載體還選擇性地包括第四組分，該第四組分選自聚乙烯亞胺、聚丙烯亞胺或其混合物，該第四組分與該第二組分的質量百分比為1:10~1:1000。

5.一種抗體體系，包含載體和耦合至該載體的一種或幾種抗體，該載體由至少包含以下組分的組合物反應制得：含有丙烯酸結構單元和琥珀酰亞胺結構單元的第一組分；對溫度敏感的第二組分；一引發劑；其中，該第一組分和該第二組分的質量比為1:1~1:100，該引發劑與該第二組分的質量百分比為0.5%:1~5%:1；該第一組分選自丙烯酸-聚乙二醇-琥珀酰亞胺乙酸酯；該第二組分選自N-異丙基丙烯酰胺、乙烯基異丁酰胺；該抗體與該載體的第一組分摩爾比為1:1~1:500；該抗體選自利妥昔單抗、托西莫單抗、曲妥珠單抗、阿達木單抗、英夫利昔單抗、優特克單抗、戈利木單抗、阿特朱單抗、納武單抗、派姆單抗、貝伐珠單抗。

6.根據權利要求5所述的抗體體系，其特征在于，所述抗體選自利妥昔單抗和阿特朱單抗的組合、曲妥珠單抗和阿特朱單抗的組合、貝伐珠單抗和派姆單抗的組合。

7.一種用于腫瘤治療的藥物，該藥物的有效成分中含有如權利要求5～6之任一項所述的抗體體系。

8.如權利要求5～6之任一項所述的抗體體系在制備腫瘤治療藥物中的用途。