[發明專利]一種降碳倍半萜類化合物在制備抗肝纖維藥物中的應用

有效

• 申請號: 201710823497.0
• 申請日: 2017-09-13
• 公開（公告）號: CN107753493B
• 公開（公告）日: 2019-08-09
• 發明（設計）人: 戴榮繼;劉秀潔;鄧玉林;孟薇薇
• 申請（專利權）人: 北京理工大學
• 主分類號: A61K31/7034
• 分類號: A61K31/7034;A61P1/16;C07H15/207;C07H1/08
• 代理公司: 北京欣永瑞知識產權代理事務所(普通合伙) 11450
• 代理人: 張慶敏

1.一種降碳倍半萜類化合物在制備抗肝纖維化藥物中的應用，所述降碳倍半萜類化合物具有式(I)所示的結構：

其中，當R₁為Glu時，R₂為OH；或當R₁為OH時，R₂為Glu。

2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于：所述降碳倍半萜類化合物自天然竹葉柴胡提取分離而得。

3.根據權利要求2所述的應用，其特征在于：所述降碳倍半萜類化合物的制備方法包括步驟：

1)取干燥的竹葉柴胡藥材粉碎，用8-10倍量75％乙醇加熱回流提取2-4次，每次1-2h，過濾，合并濾液，減壓濃縮除去乙醇，攪拌加水稀釋后，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水萃取；再收集萃取液，旋轉蒸發，得到各個萃取部分；

2)正丁醇萃取部分按2-4倍量丙酮溶液加熱回流提取2-4次，每次20-40min；收集提取液，旋轉蒸發，得到正丁醇萃取的丙酮可溶部分和正丁醇萃取的丙酮不可溶部分；

3)將正丁醇萃取的丙酮不可溶部分溶于丙酮中使其濃度達到20-50mg/ml，過100-200目的硅膠柱色譜，采用乙酸乙酯-甲醇系統以100：1的體積比，4:1的體積比，1:1的體積比，純甲醇系統梯度洗脫；收集洗脫液，旋轉蒸發，得到4:1的洗脫部分；

4)將4:1的洗脫部分溶于丙酮中使其濃度達到30-80mg/ml，過200-300目的硅膠柱色譜，采用乙酸乙酯-甲醇系統以3:4的體積比等度洗脫；每個餾分收集50ml，記第一個餾分為1#，依次編號，旋轉蒸發后按餾分極性合并，得到待分離的洗脫餾分9-12#；

5)將待分離的洗脫餾分9-12#溶于乙腈中使其濃度達到30-80mg/ml，采用反相C18柱經行28％乙腈的等度洗脫，紫外檢測器的檢測波長為230-280nm，收集22-24min出現的化合物吸收峰，餾分命名為化合物1；收集30-32min出現的化合物吸收峰，餾分命名為化合物2。