[發明專利]鈀催化的不對稱合成含有季碳中心的喹啉酮類及其衍生物的新方法有效
| 申請號： | 201710822789.2 | 申請日： | 2017-09-13 |
| 公開（公告）號： | CN107573285B | 公開（公告）日： | 2019-12-17 |
| 發明（設計）人： | 陸良秋;肖文精;李苗苗;魏怡 | 申請（專利權）人： | 華中師范大學 |
| 主分類號： | C07D215/58 | 分類號： | C07D215/58 |
| 代理公司： | 33231 杭州宇信知識產權代理事務所(普通合伙) | 代理人： | 楊宇 |
| 地址： | 430079 湖*** | 國省代碼： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 喹啉酮類衍生物 季碳 二亞芐基丙酮 不對稱合成 環加成反應 氯仿加合物 光學活性 目標產物 喹啉酮類 鈀催化 通式I 配體 手性 脫羧 烯基 烯酮 嗪酮 催化 合成 | ||
1.一種制備式I結構所示的具有光學活性的喹啉酮類衍生物的方法，其特征在于：使式II所示化合物與式III所示化合物、催化劑和配體接觸，以便獲得式I所示化合物，其中：
R1為氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氟、氯、溴或三氟甲基；
R2為苯基、甲基、乙基、正丁基；
R3為苯基、2-萘基，其中苯基可選地被一個甲基、甲氧基、氟、氯或溴取代,
所述催化劑為三(二亞芐基丙酮)二鈀氯仿加合物，
所述配體為式L7化合物：
所述接觸為將式II、III所示化合物與催化劑和配體溶于有機溶劑中，在氮氣保護下反應制得式I所示化合物。
2.根據權利要求1所述的制備式I結構所示的具有光學活性的喹啉酮類衍生物的方法，其中：
R1為氫、6-甲基、6-甲氧基、6-溴、6-氯、7-氯、7-三氟甲基、8-氟；
R2為苯基、甲基、乙基、正丁基；
R3為苯基、4-甲基苯基、3-氯苯基、4-甲氧基苯基、2-萘基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基。
3.根據權利要求1所述的制備式I結構所示的具有光學活性的喹啉酮類衍生物的方法，其中，所述化合物為：
4.根據權利要求1所述的制備式I結構所示的具有光學活性的喹啉酮類衍生物的方法，其特征在于，催化劑和配體在氮氣保護下在有機溶劑中攪拌后，再加入式II、III所示化合物，反應制得式I化合物。
5.根據權利要求1或4任一項所述的制備式I結構所示的具有光學活性的喹啉酮類衍生物的方法，其特征在于，所述催化劑和式II所示化合物的摩爾比為1：20。
6.根據權利要求1或4任一項所述的制備式I結構所示的具有光學活性的喹啉酮類衍生物的方法，其特征在于，
所述配體和式II所示化合物的摩爾比為1：10。
7.根據權利要求1或4任一項所述的制備式I結構所示的具有光學活性的喹啉酮類衍生物的方法，其特征在于，式III所示化合物與式II所示化合物的摩爾比為2：1。
8.根據權利要求1或4任一項所述的制備式I結構所示的具有光學活性的喹啉酮類衍生物的方法，其特征在于，有機溶劑選自二氯甲烷，式II、III所示化合物加入后反應溫度為0攝氏度；反應時間為8-12小時。
9.根據權利要求8所述的制備式I結構所示的具有光學活性的喹啉酮類衍生物的方法，所述反應時間為10小時。
10.根據權利要求4所述的制備式I結構所示的具有光學活性的喹啉酮類衍生物的方法，其特征在于，催化劑和配體在氮氣保護下在有機溶劑中攪拌的溫度為室溫，時間為半小時。
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