[發明專利]一種口服富勒烯乳劑、制備方法及應用

有效

• 申請號: 201710817414.7
• 申請日: 2017-09-12
• 公開（公告）號: CN109481463B
• 公開（公告）日: 2021-04-06
• 發明（設計）人: 王春儒;李慧;許哲
• 申請（專利權）人: 北京福納康生物技術有限公司;中國科學院化學研究所
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K33/44;A61K47/24;A61K47/12;A61P35/00;A61P7/00;A61P25/16;A61P39/06
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1.一種口服富勒烯乳劑，其特征在于，包括由下述重量百分比組分：

所述乳化劑為大豆磷脂、聚氧乙烯蓖麻油合用；助乳化劑為檸檬酸鈉；大豆磷脂、聚氧乙烯蓖麻油、檸檬酸鈉的重量比為(4-5):(4.5-5):(0.2-0.3)；所述富勒烯油是將富勒烯粉末進行球磨細化0.05-1μm，再將細化后的富勒烯粉末與植物油進行混合；其中富勒烯與植物油重量份比為(0.1-10):(10-40)；所述植物油為橄欖油、大豆油、茶油中至少一種。

2.如權利要求1所述的一種口服富勒烯乳劑，其特征在于，包括由下述重量百分數比組分：

3.如權利要求1或2所述的一種口服富勒烯乳劑，其特征在于，所述乳劑中乳液滴的粒徑50-200nm。

4.如權利要求3所述的一種口服富勒烯乳劑，其特征在于，所述乳劑中乳液滴的粒徑50-150nm。

5.如權利要求1所述的一種口服富勒烯乳劑，其特征在于，所述富勒烯與植物油重量份比為(1-5):(15-25)。

6.如權利要求5所述的一種口服富勒烯乳劑，其特征在于，所述富勒烯與植物油重量份比為1:20。

7.一種權利要求1所述的口服富勒烯乳劑的制備方法，包括如下步驟：

步驟(1)富勒烯油：將富勒烯粉末與植物油充分混合均勻后，置于球磨機中，超聲、攪拌、加熱，使富勒烯在植物油中充分溶解，過濾得到富勒烯油；

步驟(2)油相制備：將乳化劑、助乳化劑、富勒烯油混合預加熱，置于分散機中攪拌均勻得油相；

步驟(3)將水溶性輔料加入到去離子水中混合預熱，置于分散機中攪拌均勻得水相；

步驟(4)將油相緩慢加入到水相中置于分散機中攪拌分散均勻，高壓均質，即得水包油型富勒烯乳劑。

8.如權利要求7所述的一種口服富勒烯乳劑的制備方法，包括如下步驟：

步驟(1)將富勒烯粉末進行球磨細化0.05-1μm，再將細化后的富勒烯粉末與植物油進行混合，置于球磨機中500-1000轉/分鐘，球磨8-20h，得到富勒烯油混懸液，再將富勒烯油混懸液加熱到0-60℃，氮氣保護，攪拌12-72h后，離心、過濾，得到富勒烯油溶液；

步驟(2)將乳化劑、助乳化劑、富勒烯油預加熱55-70℃，置于分散機以5000-8000rmp的轉速攪拌8-15min分散均勻，即得油相；

步驟(3)將水溶性輔料加入去離子水中預熱50-60℃，置于分散機3000-7000rmp、8-15min攪拌均勻得水相；

步驟(4)在50-60℃下將油相緩慢加入到水相中分散7000-12000rmp、8-15min分散乳化得初乳，待初乳溫度自然降至室溫后，投入到高壓均質機中，在壓力50-60MPa下，均質4-6次直到乳劑粒徑為140-150nm或微射流制得乳劑粒徑50-100nm,即得。

9.如權利要求1所述的一種口服富勒烯乳劑在制備治療腫瘤、帕金森病、骨髓抑制劑藥物中的應用或清除體內自由基抗衰老藥物中的作用。