[發(fā)明專利]一種黃連素衍生物XMU?Ber122在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710805931.2 | 申請日： | 2017-09-08 |
| 公開（公告）號： | CN107501259A | 公開（公告）日： | 2017-12-22 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 胡天惠;張延?xùn)|;占艷艷;張文青;徐貝貝;江訓(xùn)金;田媛 | 申請（專利權(quán)）人： | 廈門大學(xué) |
| 主分類號： | C07D455/03 | 分類號： | C07D455/03;A61P35/00 |
| 代理公司： | 廈門南強之路專利事務(wù)所(普通合伙)35200 | 代理人： | 馬應(yīng)森 |
| 地址： | 361005 *** | 國省代碼： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 黃連素 衍生物 xmu ber122 | ||
1.一種黃連素衍生物XMU-Ber122，其特征在于其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：
2.如權(quán)利要求1所述一種黃連素衍生物XMU-Ber122，其特征在于在RXRα的轉(zhuǎn)錄激活活性、溶解度、結(jié)腸癌細(xì)胞抑制活性三方面均優(yōu)于黃連素。
3.如權(quán)利要求1所述一種黃連素衍生物XMU-Ber122，其特征在于所述XMU-Ber122在DMSO中的溶解度是黃連素的22倍；在水中的溶解度是黃連素的6倍。
4.如權(quán)利要求1所述一種黃連素衍生物XMU-Ber122，其特征在于所述XMU-Ber122，50μM濃度條件下，XMU-Ber122在結(jié)腸癌細(xì)胞KM12C細(xì)胞中視黃醇受體RXRα轉(zhuǎn)錄激活活性是同等條件黃連素的1.7～1.8倍。
5.如權(quán)利要求1所述一種黃連素衍生物XMU-Ber122，其特征在于所述XMU-Ber122，50μM濃度條件下，XMU-Ber122對結(jié)腸癌細(xì)胞KM12C細(xì)胞增殖抑制能力均優(yōu)于黃連素。
6.如權(quán)利要求1所述一種黃連素衍生物XMU-Ber122，其特征在于所述XMU-Ber122對結(jié)腸癌細(xì)胞的增殖有抑制作用，而對結(jié)腸上皮細(xì)胞NCM460無抑制作用。
7.如權(quán)利要求1所述一種黃連素衍生物XMU-Ber122，其特征在于所述XMU-Ber122，50μM濃度條件下，XMU-Ber122在結(jié)腸癌細(xì)胞KM12C細(xì)胞中，在促進RXRα與β-catenin的結(jié)合方面，XMU-Ber122是黃連素的1.42倍。
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- 專利分類
C07D 雜環(huán)化合物
C07D455-00 雜環(huán)化合物，含有喹嗪環(huán)系，例如吐根堿生物堿，原小檗堿；二苯并
C07D455-02 .含有不進一步稠合的喹嗪環(huán)系
C07D455-03 .含直接與至少1個六元碳環(huán)稠合的喹嗪環(huán)系，例如原小檗堿；二苯并
C07D455-04 ..含1個只與1個六元碳環(huán)稠合的喹嗪環(huán)系，例如久洛尼丁
C07D455-06 ...含苯并
C07D455-08 ....有1個異喹啉-1基，取代的異喹啉-1基或亞烴基二氧基異喹啉-1基只通過1個碳原子連接在位置2，例如吐根堿
