[發明專利]3R-吲哚甲基-6R-芳香氨基酸修飾的哌嗪-2,5-二酮，其合成，活性和應用有效
| 申請號： | 201710794235.6 | 申請日： | 2017-09-06 |
| 公開（公告）號： | CN109456311B | 公開（公告）日： | 2021-02-12 |
| 發明（設計）人： | 趙明;彭師奇;王玉記;吳建輝;張筱宜;叢林 | 申請（專利權）人： | 首都醫科大學 |
| 主分類號： | C07D403/06 | 分類號： | C07D403/06;C07D403/14;A61P35/00;A61P35/04;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京思元知識產權代理事務所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光軍 |
| 地址： | 100069 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吲哚 甲基 芳香 氨基酸 修飾 合成 活性 應用 | ||
1.下式的(3R,6R)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮，式中AA為L-Phe殘基或L-Trp殘基，
2.權利要求1所述的(3R,6R)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮的制備方法，該方法包括：
(1)D-Boc-Lys(Cbz)與D-Trp-OBzl縮合得D-Boc-Lys(Cbz)-D-Trp-OBzl；
(2)D-Boc-Lys(Cbz)-D-Trp-OBzl在氯化氫的乙酸乙酯溶液中脫Boc得D-Lys(Cbz)-D-Trp-OBzl；
(3)D-Lys(Cbz)-D-Trp-OBzl的乙酸乙酯溶液用5％的碳酸氫鈉水溶液洗滌并環合生成(3R,6R)-3-(芐氧羰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(1)；
(4)化合物1氫解脫芐氧羰基得到(3R,6R)-3-(氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(2)；
(5)氨基正己酸甲酯與Boc-AA縮合得Boc-AA-氨基正己酸甲酯；
(6)Boc-AA-氨基正己酸甲酯皂化脫除甲酯得到Boc-AA-氨基正己酸；
(7)化合物2與Boc-AA-氨基正己酸縮合得(3R,6R)-3-(Boc-AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮；
(8)(3R,6R)-3-(Boc-AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮在氯化氫的乙酸乙酯溶液中脫Boc得到(3R,6R)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮。
3.權利要求1所述的(3R,6R)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮在制備抗腫瘤轉移藥物中的應用。
4.權利要求1所述的(3R,6R)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮在制備抗腫瘤藥物中的應用。
5.權利要求1所述的(3R,6R)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮在制備抗炎藥物中的應用。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于首都醫科大學，未經首都醫科大學許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201710794235.6/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
