[發明專利]噻唑酰胺類化合物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201710786710.5
• 申請日: 2014-12-18
• 公開（公告）號: CN107652250B
• 公開（公告）日: 2020-03-17
• 發明（設計）人: 柳愛平;劉衛東;陳昊彬;李建明;黃明智;劉興平;何蓮;胡禮;程立軍;陳小陽
• 申請（專利權）人: 湖南化工研究院有限公司
• 主分類號: C07D277/587
• 分類號: C07D277/587;A01N43/78;A01P3/00;A01P1/00;A01P13/00;A01P7/04;A01P7/02
• 代理公司: 湖南兆弘專利事務所(普通合伙) 43008
• 代理人: 張鮮

本發明公開了式(I)所示的噻唑酰胺類化合物及其制備方法與應用。式中R’、R¹、R²、R³、R⁴和R⁵具有說明書中所給定義。本發明式(I)化合物具有殺菌和/或殺蟲/螨、除草生物活性，尤其是對水稻紋枯病、玉米銹病、黃瓜灰霉病等病害具有很高的活性。

本申請為分案申請

原申請的申請日為：2014年12月18日

原申請的申請號為：201410796609.4

原申請的發明名稱為：噻唑酰胺類化合物及其制備方法與應用

技術領域

本發明涉及具有殺菌、除草、殺蟲/螨生物活性的噻唑酰胺類化合物及其制備方法、含有所述化合物的殺菌、除草、殺蟲/螨劑組合物、以及用這些化合物控制有害病菌、雜草、害蟲/螨的用途與方法。

背景技術

酰胺類化合物在藥物化學中是一類重要化合物，它們具有廣譜的生物活性，具有生物活性的酰胺類化合物的報道有很多。同樣，雜環化合物特別是噻唑雜環化合物在藥物化學中也是一類重要化合物，它們也具有廣譜的生物活性，具有生物活性的噻唑雜環化合物的報道同樣有很多。作為最接近的現有技術，EP0371950報道了如下通式噻唑酰胺類化合物具有殺菌活性，且具有如下結構的實施例1化合物作為殺菌劑商品化，其中文通用名為噻氟菌胺，英文通用名為trifluzamide，它也是唯一商品化的噻唑酰胺類殺菌劑。作為殺菌劑，噻氟菌胺對水稻紋枯病等具有優異的活性，但對黃瓜灰霉病、油菜菌核病等的活性卻不理想。

發明內容

為獲得具有更廣譜、更高效活性的噻唑類化合物，特別是為獲得對水稻紋枯病具有高活性，同時對黃瓜灰霉、油菜菌核等也具有高活性的噻唑酰胺類化合物，申請人一直致力于噻唑類化合物特別是噻唑酰胺類化合物的研究。通過近幾年的研究，申請人發現了一類新穎結構的噻唑酰胺類化合物具有很高的生物活性。與EP0371950及其它現有技術中公開的噻唑酰胺類化合物相比，本發明的化合物不僅具有顯著不同的結構特點，而且這些結構上的差異使得本發明的化合物具有更廣譜、更優異的生物活性，有些化合物如405、421等顯示出較EP0371950實施例1化合物即噻氟菌胺更廣譜和更高效的生物活性。

本發明提供了式(I)所示的具有病菌、雜草、害蟲/螨等生物活性的噻唑酰胺類化合物：

其中：

I.R’選自Br、CN、C₃-C₁₂直鏈烷基、C₃-C₁₂鏈烯基、C₃-C₁₂鏈炔基、C₃-C₈環烷基或C₃-C₆雜環烷基；

II.R¹代表氫、鹵素或C₁-C₁₂烷基；

III.R²代表氫、C₁-C₁₂烷基或C₁-C₁₂烷氧羰基；

IV.R³，R⁴和R⁵是相同的或不同的，并代表鹵素、C₁-C₁₂烷基或C₁-C₁₂烷氧基；

如在I.、II.、III.或VI.中所確定的含義，其中0個氫原子、部分氫原子或全部氫原子被選