[發明專利]含膽甾醇的香豆素類衍生物及其合成和應用

有效

• 申請號: 201710764590.9
• 申請日: 2017-08-30
• 公開（公告）號: CN107759652B
• 公開（公告）日: 2019-10-29
• 發明（設計）人: 李曉蓮;陳學惠
• 申請（專利權）人: 大連理工大學
• 主分類號: C07J17/00
• 分類號: C07J17/00;C07J41/00;A61P35/00;C09K19/36
• 代理公司: 大連東方專利代理有限責任公司 21212
• 代理人: 周媛媛;李馨

1.一類抗癌含膽甾醇的香豆素類衍生物，其特征在于該化合物具有如下的化學結構式:

-CH₃。

2.如權利要求1所述的含膽甾醇的香豆素類衍生物的制備方法，以5位取代的水楊醛為起始原料，與丙二酸二乙酯經Knoevenagel反應得到7-R-香豆素-3-甲酸乙酯，堿性水解、酸化得到7-R-香豆素-3-羧酸，最后生成目標產物有兩種途徑，途徑一：7-R-香豆素-3-羧酸繼續與氯化亞砜反應生成7-R-香豆素-3-甲酰氯，再與膽甾醇通過酰化反應得到含膽甾醇的香豆素類衍生物的目標化合物；途徑二：7-R-香豆素-3-羧酸直接與膽甾醇通過二環己基碳二亞胺脫水酯化法DCC法發生酯化反應生成含膽甾醇的香豆素類衍生物的目標化合物；

所述R選自N,N-二乙胺基、甲基。

3.一類含膽甾醇的香豆素類衍生物在制備抑制癌細胞藥物中的應用，所述含膽甾醇的香豆素類衍生物結構通式如下：

R＝H-CH₃-OCH₃。

4.根據權利要求3所述的應用，其特征在于：癌細胞株為人肝癌細胞HepG2、人宮頸癌細胞Hela、人乳腺癌細胞MCF-7、人肺癌細胞A549。