[發(fā)明專利]一種吲哚取代的異喹啉化合物及其合成方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710753940.1
• 申請(qǐng)日: 2017-08-29
• 公開（公告）號(hào): CN109422724B
• 公開（公告）日: 2020-09-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 趙云輝;羅月陽(yáng);周智華;劉立華
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 湖南科技大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D401/04
• 分類號(hào): C07D401/04;C07D471/04;A61P35/00
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• 代理人: 暫無(wú)信息

1.一種吲哚取代的異喹啉化合物，如式I所示，

I

其中，R¹為氫、鹵素原子或甲基，R²與R³為氫、鹵素原子、甲基、氰基、硝基或甲氧基。

2.權(quán)利要求1所述的吲哚取代的異喹啉化合物的合成方法，其特征在于，包括如下步驟：

(1)中間體化合物2的制備

取化合物1、質(zhì)量分?jǐn)?shù)為80%的水合肼溶于無(wú)水乙醇中，所述化合物2與水合肼物質(zhì)的量之比為5:1-1:1，一定溫度條件下攪拌1~2小時(shí)，固體完全析出，過(guò)濾，粗產(chǎn)物用無(wú)水乙醇重結(jié)晶，得到白色固體化合物2。

(2)目標(biāo)化合物的制備

取中間體2、吲哚化合物3，溶于極性有機(jī)溶劑二甲亞砜中，所述中間體2、吲哚化合物、過(guò)渡金屬催化劑硝酸銀的物質(zhì)的量之比為1：0.3-2：0.1-2，20-100℃下反應(yīng)，TLC檢測(cè)反應(yīng)進(jìn)程，待反應(yīng)完全，停止反應(yīng)，將反應(yīng)物冷卻至室溫，過(guò)濾掉后留濾液，并減壓旋蒸除去溶劑，殘留物進(jìn)行柱層析，得到式I所示的目標(biāo)產(chǎn)物；

以上各化合物均以反應(yīng)式中各化合物下面序號(hào)加以區(qū)分，其中，R¹為氫、鹵素原子或甲基，R²與R³為氫、鹵素原子、甲基、氰基、硝基或甲氧基。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的吲哚取代的異喹啉化合物的合成方法，其特征在于：R¹為H、Cl或Me；R²為H、F、Cl、Br、CN、NO₂或Me；R³為H、Cl、F、Me或甲氧基。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的吲哚取代的異喹啉化合物的合成方法，其特征在于：步驟（1）中，化合物1與水合肼的物質(zhì)的量之比為2:1。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的吲哚取代的異喹啉化合物的合成方法，其特征在于：所述化合物2、化合物3、和AgNO₃的物質(zhì)的量之比為0.75：1：1。

6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的吲哚取代的異喹啉化合物的合成方法，其特征在于：步驟（2）中，所述的反應(yīng)溫度為80℃。